注射用盐酸托泊替康

注射用盐酸托泊替康

氯膦酸二钠注射液

本品为盐酸拓扑替康的无菌冻干品。

氯屈膦酸二钠。

江苏奥赛康药业股份有限公司

广州白云山明兴制药有限公司

国药准字H20060891

国药准字H19980131

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

1.恶性肿瘤并发的高钙血症。2.溶骨性癌转移引起的骨痛。3.可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。4.各种类型骨质疏松。

 1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF 。      2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。      3.特殊人群的剂量调整   肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。 肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

1 Paget病：300mg/日，静脉滴注3小时以上，共5日，以后改口服。 2 高钙血症：300mg/日，静脉滴注3～5日或一次给予1.5g静脉滴注，血钙正常后改口服。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞〈1500个/mm3者。 3、妊娠，哺乳期妇女。

1对本品过敏者禁用。 2严重肾损害者、骨软化症患者禁用。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠，哺乳期妇女。

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

1.恶性肿瘤并发的高钙血症。2.溶骨性癌转移引起的骨痛。3.可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移。4.各种类型骨质疏松。

抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

本品是骨代谢调节剂,能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。 4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。

1.用于治疗骨质疏松症时，应遵医嘱决定是否需要补钙。如需要补钙，本品与钙剂应分开应用，用本品后2小时再用钙剂，以免影响本品的吸收，降低疗效。 2.用药期间，对血细胞数、肾脏和肝功能应进行监测。