注射用磷酸氟达拉滨

注射用磷酸氟达拉滨

洛莫司汀胶囊

本品主要成份为磷酸氟达拉滨，其化学名称为9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

山西普德药业股份有限公司

吉林省辉南辉发制药股份有限公司

国药准字H20067309

国药准字H22026586

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。如需静脉注射，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。尚无关于使用福达华导致严重局部副作用的报道。参考资料：推荐剂量为25mg/m2，每日静滴30min，连续5d，每次治疗间隔为28d，可根据血液或非血液（如神经）毒性情况减少剂量或推迟给药，密切监护高龄。肾功能不全、骨髓损害的病人，必要时可调整剂量。治疗的最佳持续时间尚未确立，推荐在达到最大效应后再进行3个周期的治疗。给药期间应谨慎进行血液学监测。儿童、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未建立儿童使用磷酸氟达拉滨的安全性和有效性。动物中进行的胚胎毒性研究显示该药物有潜在的胚胎毒性和/或致畸性，换算成人类治疗剂量，也有相应危险性。鼠中进行的临床前研究发现磷酸氟达拉滨和/或代谢物通过胎儿－胎盘屏障转运。已有一篇关于早期怀孕妇女使用磷酸氟达拉滨导致新生儿骨骼和心脏畸形的报道。因此，福达华不宜在孕期使用。育龄妇女用药时应避免怀孕，一经发现怀孕，应立即通知治疗医生。尚不清楚磷酸氟达拉滨是否会经过人类乳汁分泌。但是，已有临床前资料表明磷酸氟达拉滨和/或代谢物可以从母血传送到乳汁。因此，哺乳期妇女应停止使用磷酸氟达拉滨。

100～130mg/m2,顿服,每6～8周一次,3次为一疗程.

下述患者不宜使用：对该药物或其成分过敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的肾功能不全患者；失代偿期的溶血性贫血患者；孕期和哺乳期妇女不宜使用。

有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染时应先治疗感染。

用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的包含烷化剂方案的治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或持续进展。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

本品为抗病毒药Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗肿瘤作用机制，但不被腺苷脱氨酶脱氨灭活。摄入后迅速经去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶，还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精确机制尚须进一步阐明。本品在组织培养和肿瘤动物模型中能抑制许多人体肿瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢瘤的生长，在体外还有增强许多抗肿瘤药物活性的作用。本品联用硝酸镓、阿糖胞苷、米托蒽醌或联用Ara-C加顺铂，可增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性.

1、孕妇不宜使用。2、应遵守正确的操作规程。按照细胞毒性药物常规处理方法操作。溢出物或者废弃物应使用烧灼灭菌法处理。3、在处理和配制福达华溶液时要小心谨慎。为防止操作时小瓶破裂或者突然溅出，建议使用乳胶手套和护目镜。如果皮肤或粘膜不慎溅上药液，应使用肥皂和水彻底清洗该处。如药液进入眼部，应使用大量清水彻底淋洗眼部。应避免吸入。

1.因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6.治疗前和治疗中应检查肺功能。