注射用头孢替唑钠

注射用头孢替唑钠

注射用亚叶酸钙

本品为头孢替唑钠的无菌粉末。其化学名称为：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸钠。

亚叶酸钙

天津新丰制药有限公司

悦康药业集团有限公司

国药准字H20020702

国药准字H20044158

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

成人一次0.5g～2g(2～8支)，一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。注射液的配制：1、静脉注射：溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。2、静脉点滴：溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。3、肌内注射：溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处（15℃以下）保存，但必须在72小时内使用。

1 高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙解救疗法：根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，给予亚叶酸钙10mg/m2，每6小时一次，共10次。如有消化道毒性反应出现时，不要鞘内注射本品。亚叶酸钙使用指导剂量：临床研究实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程。甲氨蝶呤常规消除给药后24小时，血浆甲氨蝶呤水平大约10μmol，48小时后大约1μmol，72小时后低于0.2μmol。60小时内，肌注或静脉注射15mg，每6小时一次（在使用甲氨蝶呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨蝶呤晚期延迟消除给药后72小时，血浆甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用药96小时仍大于0.05μmol。继续肌注或静脉注射15mg，每6小时一次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨蝶呤水平在给药后24小时大于等于50μmol，或48小时大于等于5μmol，或使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24小时增加10%以上。每3小时静脉注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小时静脉注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2 甲氨蝶呤消除不畅或不慎超剂量使用时：当不慎超剂量使用甲氨蝶呤时，应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救：排泄延迟时，也应在甲氨蝶呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中。

1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。【孕妇及哺乳期妇女用药】关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。【儿童用药】小儿按每公斤体重一次10～40mg，一日2次静脉给药或肌注（注射液的调配见:用法用量）。

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张症（感染时）、慢性呼吸系统疾病的继发性感染、肺脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：1、需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。2、需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。

本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见叶酸）。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有解救过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。

1.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。2.肾功能不全者慎用。3.青霉素过敏者慎用。4.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。

1当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 2接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌肝廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。 3本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。 4本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 5本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。