注射用盐酸伊达比星

注射用盐酸伊达比星

亚叶酸钙注射液

化学名称：本品主要成份为盐酸伊达比星，其化学名为4-去甲氧基柔红霉素盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 辅料：乳糖

本品主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

海正辉瑞制药有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20050145

国药准字H20000584

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天为1疗程。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。  2.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9 ~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9 ~15mg，视中毒情况而定。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

儿童注意事项： 儿童的使用可参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有文献报道伊达比星可能会影响男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其对大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育龄妇女应被告诫采取避孕措施。如在怀孕期间需要用药或在用药期间怀孕，应告诉病人本品对胎儿的潜在危害。在这些情况下必须由医生和病人共同决定是否用药。使用本品化疗的母亲，应告知不能哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的zheng常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎pian。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。

1．当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的解救治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。2．接受大剂量甲氨蝶呤而用本品解救者应进行下列各种实验监察：1)治疗前观察肌酐廓清试验；2)甲氨蝶呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量;当甲氨蝶呤浓度低于5´10-8mol/L时,可以停止实验室监察；3)甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；4)甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)；5)本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24~48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。4．本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。