盐酸拓扑替康胶囊

盐酸拓扑替康胶囊

注射用紫杉醇脂质体

化学名：分子式：分子量：C23H23N3O5·HCl

紫杉醇。 辅料为：卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。

南京瑞年百思特制药有限公司

南京绿叶制药有限公司

国药准字H20070204

国药准字H20030357

用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。可根据患者耐受性调整欣泽剂量，调整原则：1.治疗中出现3级血液学毒性下一周期剂量可减少25%。如出现4度粒细胞减少合并严重感染性发热则中止治疗。2.治疗中胆红素异常者推迟两周，如仍未恢复则停止用药。3.肝功能转氨酶大于正常值2.5倍时，下一周期剂量减少25%，大于5倍时停止用药。4.治疗中出现肾功能毒性1级，下一周期剂量减少25%，如出现2级毒性则中止治疗

常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。 为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。

1.对拓扑替康及欣泽其他成份有过敏史的病人禁用。2.患有严重骨髓抑制，中性粒细胞＜1500个/mm3病人禁用。

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 目前尚未有用于儿童的临床经验，要慎重使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 对妊娠妇女未进行过系统研究，如果它被用于妊娠妇女或在应用本品期间病人怀孕，应立即告知病人具有的潜在危险。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。 老人注意事项： 未进行有关实验且无可靠参考文献。

用于小细胞肺癌及初、中期化疗失败后转移性卵巢癌的治疗。

1.本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。2.本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。3.本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

盐酸拓扑替康是一种喜树碱类似物。为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，阻碍断裂的DNA单链重新连接，抑制DNA的修复，从而影响DNA的复制。

药理作用 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 毒理研究 遗传毒性：体外(人淋巴细胞染色体畸变试验)和体内(小鼠微核试验)试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍)或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍)，可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15)时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。

尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

紫杉醇可能引起过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、肌肉关节痛、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）、脱发、肝功能异常等副作用。