硫鸟嘌呤片

硫鸟嘌呤片

枸橼酸托瑞米芬

本品化学名称为:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.结构式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

本品主要成份为枸橼酸托瑞米芬。

上海东海制药股份有限公司东海制药厂

OrionCorporation

国药准字H31022237

H20020368

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

成人常用量，口服，开始时每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后临床未改进，白细胞未见抑制，可慎将每日剂量增至3mg／kg。维持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。联合化疗中75～200mg／m2一次或分次服，连用5～7日。

推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。肾功能不全患者:不需调整剂量。肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学）。

已知对本品高度过敏的患者禁用

预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 枸橼酸托瑞米芬推荐用于绝经后妇女。由于缺乏人类在妊娠和哺乳期应用枸橼酸托瑞米芬的研究资料，所以此期妇女忌用枸橼酸托瑞米芬。 动物生殖研究表明枸橼酸托瑞米芬可抑制生殖、诱导流产，并降低围产期胎儿的存活率。 另外，在器官形成期崩药可诱导骨化、使肋骨异常和胎儿浮肿。 在大鼠，哺乳期用药可使其后代体重下降。

1.急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴白血病的诱导缓解期及继续治疗期。2.慢性粒细胞白血病的慢性期及急变期。

适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。

属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，对处于S期细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP）磷酸化为二磷酸鸟苷（GPD）。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。

枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物，与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比，枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。

1骨髓已有显著的抑制(血象表现有白细胞减少或血小板显著降低)。并出现相应严重的感染或明显的出血现象者，有肝、肾功能损害，胆道疾患者，有痛风病史，尿酸盐结石病史者，4～6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者均应慎用。 2用药期间应注意定期(每周)检查周围血象，检查肝功能，包括总胆红素，直接胆红素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品时，应适当增加水的摄入量，并使尿液保持碱性，或同时服用别嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性肾病的形成。 4本品可有迟缓的作用，因此在疗程中首次出现血细胞减少症，特别是粒细胞减少症、血小板减少症、黄疸、出血或出血倾向时，即应迅速停药，当各实验值恢复后，可以小剂量开始服用。

治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测（参见不良反应）。既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不良反应）。对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。对驾驶及操作机械者能力的影响