功能主治:本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:洛莫司汀。 分子式:C9H16ClN3O2 分子量:233.7 |
亚叶酸钙 |
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生产企业 |
吉林省辉南辉发制药股份有限公司 |
长春天诚药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H22026586 |
国药准字H20010327 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 |
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用法用量 |
100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程. |
1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为5-15mg,口服每6-8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10mol/L以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5-15mg,视中毒情况而定。 3 用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。 4 与5-氟尿嘧啶合用时,口服20-30mg/m2体表面积,在5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。 |
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副作用 |
有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用,合并感染时应先治疗感染。 |
禁区用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 |
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禁忌 |
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成分 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。 |
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。 |
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药理作用 |
本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用.动物实验表明其与BCNU机理相似.本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应.据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用.本品虽具烷化剂作用.但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性.对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性. |
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 |
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注意事项 |
1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。 6.治疗前和治疗中应检查肺功能。 |
1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-28小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨蝶呤的;解毒;治疗;酸性尿(pH;7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品;解救;者应进行下列各种实验室监测: ⑴治疗前测肌 |