
尿嘧啶替加氟片
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功能主治:用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂,每片含替加氟50mg,含尿嘧啶0.112g。 |
主要成分:亚叶酸钙。 化学名称:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 |
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生产企业 |
华润三九(北京)药业有限公司 |
广东瑞昇药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H11022268 |
国药准字H20060055 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。 |
1.用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与5-氟尿嘧啶合同,用于治疗晚期结肠直肠癌。 |
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用法用量 |
口服,一口3次,每次2-4片或遵医嘱。 |
1 高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法:根据甲基喋呤的务药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后,剂量按体表面积10mg/㎡,每6小时1次,共10次。不要销内注射本品。亚叶酸钙使用指导剂量:临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤常规消除给药后24小时,血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol.60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时1次(在使用甲氨喋呤24小时后开始,共给药10次)。甲氨喋呤晚期延迟消除给药后72小时,备浆甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol.继续股注或静脉注射15mg,每6小时1次,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol,或48小时大于等于5μmol,或使用甲氨喋呤后,血肌酐在24小时增加100%以上。每3小时静脉注射150mg,直到甲氨喋呤水平低于1μmol,然后每3个时IV15mg,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。 2 甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时:当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M(0.01μmol)。出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚亚酸钙可胃肠外给药,但不可销内注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次,如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M,亚叶酸钙剂量增加到100mg/㎡,每3小时一次,直到甲氨喋呤水平低于10-8M。 3 叶酸缺乏引起的巨胞性贫血,一般每天1mg,尚无根据证明剂量增加疗效会增加。 4 结直肠癌:用于5-Fu合用增放,每次20-500mg/㎡,静滴,每日1次,连用5天。 |
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副作用 |
副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。 |
恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。 |
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禁忌 |
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成分 |
用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。 |
1.用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与5-氟尿嘧啶合同,用于治疗晚期结肠直肠癌。 |
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药理作用 |
与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值为23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大,分别为10.0及4.1。本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。 |
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物,主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。 |
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注意事项 |
副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。 |
1本品使用前请详细检查,如发现药液浑浊或有异物,瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完,不得贮藏再用。 2初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。 3本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。 4当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的解救治疗:酸性尿(PH7=、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显若,且不易从体内排出:病情急需者,本品剂量有加大。 5接受大剂量甲氨喋呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察: 1)治疗前观察肌酐阆清试验; 2)甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量,当甲氨喋呤浓度低于5×108mol时,可以停止实验室监察; 3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量,用药24小时肌酐大于治疗前50%,指示有严重肾毒性,要慎重处理。 4)甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度,要求尿液PH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在300ml/㎡); 5)本品与甲氨喋呤同时使用,以免影响后者抗叶酸作用,一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品,剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 6)对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 7)本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。 |