功能主治:主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品化学名称为:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。其结构式为:分子式:C8H9FN2O3分子量:200.17 |
本品主要成份为:来曲唑 |
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生产企业 |
哈尔滨三联药业股份有限公司 |
江苏恒瑞医药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20058363 |
国药准字H19991001 |
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说明 | |||
作用与功效 |
主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。 |
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。 |
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用法用量 |
单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。 |
口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。 |
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副作用 |
对本品过敏者禁用。 |
对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 禁用。 老人注意事项: 尚不明确。 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
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成分 |
主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。 |
用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。 |
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药理作用 |
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化转换为氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤活性,干扰DNA与RNA合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。 |
绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。 |
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注意事项 |
定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。 |
1.本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。 3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9-116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例 |