亚叶酸钙氯化钠注射液

亚叶酸钙氯化钠注射液

注射用盐酸伊达比星

主要成分：亚叶酸钙。 化学名称：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

化学名称：本品主要成份为盐酸伊达比星，其化学名为4-去甲氧基柔红霉素盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 辅料：乳糖

广东瑞昇药业有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20060055

国药准字H20050145

1.用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与5-氟尿嘧啶合同，用于治疗晚期结肠直肠癌。

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

1 高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲基喋呤的务药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，剂量按体表面积10mg/㎡，每6小时1次，共10次。不要销内注射本品。亚叶酸钙使用指导剂量：临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程甲氨喋呤常规消除给药后24小时，血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol.60小时内，肌注或静脉注射15mg，每6小时1次（在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。甲氨喋呤晚期延迟消除给药后72小时，备浆甲氨喋呤水平大于0.20.2μmol，并在用药96小时仍大于0.05μmol.继续股注或静脉注射15mg，每6小时1次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol.甲氨喋呤早期延迟消除和/或急性肾损伤血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol，或48小时大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小时增加100％以上。每3小时静脉注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3个时IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。 2 甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚亚酸钙可胃肠外给药，但不可销内注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50％或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M，亚叶酸钙剂量增加到100mg/㎡，每3小时一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。 3 叶酸缺乏引起的巨胞性贫血，一般每天1mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。 4 结直肠癌：用于5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，静滴，每日1次，连用5天。

通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天为1疗程。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。

儿童注意事项： 儿童的使用可参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有文献报道伊达比星可能会影响男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其对大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育龄妇女应被告诫采取避孕措施。如在怀孕期间需要用药或在用药期间怀孕，应告诉病人本品对胎儿的潜在危害。在这些情况下必须由医生和病人共同决定是否用药。使用本品化疗的母亲，应告知不能哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

1.用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与5-氟尿嘧啶合同，用于治疗晚期结肠直肠癌。

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的zheng常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎pian。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。

1本品使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物，瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。 2初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 3本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。 4当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的解救治疗：酸性尿（PH7＝、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显若，且不易从体内排出：病情急需者，本品剂量有加大。 5接受大剂量甲氨喋呤而用本品解救者应进行下列各种实验室监察： 1)治疗前观察肌酐阆清试验； 2)甲氨喋呤剂量后12-24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低于5×108mol时，可以停止实验室监察； 3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌肝量，用药24小时肌酐大于治疗前50％，指示有严重肾毒性，要慎重处理。 4)甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/㎡）； 5)本品与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 6)对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。 7)本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。