亚叶酸钙注射液

亚叶酸钙注射液

金龙胶囊

本品主要成分为亚叶酸钙，其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。其结构式为：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

鲜守宫、鲜金钱白花蛇、鲜蕲蛇

江苏大红鹰恒顺药业有限公司

北京建生药业有限公司

国药准字H20020609

国药准字Z10980041

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性。

破瘀散结，解郁通络。用于原发性肝癌血瘀郁结证，症见右胁下积块，胸胁疼痛，神疲乏力，腹胀，纳差等。

1 用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。 2 作为甲氨喋呤的<解救>疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9mg~15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9mg~15mg，视中毒情况而定。

口服，一次4粒，一日3次。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

部分患者可能出现轻微的胃肠不适，如恶心、腹泻等。偶有皮疹、瘙痒等过敏反应。

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性。

破瘀散结，解郁通络。用于原发性肝癌血瘀郁结证，症见右胁下积块，胸胁疼痛，神疲乏力，腹胀，纳差等。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

　　1）阻滞有丝分裂：流式细胞分析表明金龙胶囊能阻滞肿瘤细胞有丝分裂，抑制肿瘤细胞从S期向G2期和M期转化，使分裂期的瘤细胞减少，从而抑制肿瘤细胞增殖。 　　2）直接杀灭细胞：细胞CT分析表明金龙胶囊可直接杀灭肿瘤细胞，并对CTX有协同作用，增强CTX杀灭肿瘤细胞的作用。 　　3）抑制血管生成：肿瘤的复发、转移均需要新生血管的形成，而肿瘤细胞的生长增殖也需要血液的营养供应，研究表明金龙胶囊能抑制鸡胚绒毛尿囊膜新生血管网络形成，这是该药防止肿瘤复发转移、抑制肿瘤生长的一个重要原因。 　　4）影响细胞代谢：荧光偏振和核磁共振研究表明金龙胶囊可影响细胞膜流动性和细胞内Na+浓度，从而影响细胞内外的物质交换、能量交换和跨膜信息传递，大大强化了细胞的新陈代谢，有利于增强人体的抗病能力。 　　5）诱导细胞分化：研究发现金龙胶囊可诱导人早幼粒白血病细胞HL-60、小鼠树突状细胞肉瘤DCS以及人胃癌细胞MGC-803等肿瘤细胞系分化，其诱导肿瘤细胞分化的功能与维甲酸相似。

1.当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的；解救；治疗：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。 2.接受大剂量甲氨喋呤而用本品；解救；者应进行下列各种实验监察：1）治疗前观察肌酐廓清试验；2）甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨喋呤浓度低于5&prime；10-8mol/L时，可以停止实验室监察；3）甲氨喋呤治疗前及以

部分患者可能出现轻微的胃肠不适，如恶心、腹泻等。偶有皮疹、瘙痒等过敏反应。