注射用异环磷酰胺

注射用异环磷酰胺

注射用盐酸吉西他滨

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

海南中化联合制药工业股份有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H20067582

国药准字H20030104

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。联合用药静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

对本药过敏的患者禁用

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项： 请见[注意事项] 老人注意事项： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

1本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。 2低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 3本品水溶液不稳定，须现配现用。 4用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。