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注射用异环磷酰胺

注射用异环磷酰胺

处方 医保

海南中化联合制药工业股份有限公司

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功能主治:适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

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注射用异环磷酰胺

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药品信息
注射用异环磷酰胺
注射用异环磷酰胺
尿嘧啶替加氟片
尿嘧啶替加氟片
主要成分

本品主要成份及其分子式:C7H15Cl2N2O2P,分子量:261.10。

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂,每片含替加氟50mg,含尿嘧啶0.112g。

生产企业

海南中化联合制药工业股份有限公司

华润三九(北京)药业有限公司

批准文号

国药准字H20067582

国药准字H11022268

说明
作用与功效

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

用法用量

单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程。联合用药静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程。每一疗程间隙3~4周。500~600mg/m2。

口服,一口3次,每次2-4片或遵医嘱。

副作用

严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。

禁忌

妊娠与哺乳期注意事项:   妊娠及哺乳期妇女禁用。

成分

适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌和原发性肝癌。手术前后用药有可能防止癌的复发、扩散和转移。

药理作用

本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。

与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值为23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为1:4时,T/B及T/N比值最大,分别为10.0及4.1。本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。

注意事项

1本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。 2低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 3本品水溶液不稳定,须现配现用。 4用药期间应定期检查白细胞,血小板和肝肾功能测定。

副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、口腔炎、脱发、白细胞减少等。

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