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替尼泊苷注射液

替尼泊苷注射液

处方 医保

华润双鹤药业股份有限公司

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功能主治:1.原发性和转移脑瘤;2.小细胞肺癌;3.恶性淋巴瘤;4.何杰金氏病;5.急性淋巴细胞性白血病;6.膀胱癌;7.神经母细胞瘤。

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替尼泊苷注射液

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药品信息
替尼泊苷注射液
替尼泊苷注射液
注射用盐酸表柔比星
注射用盐酸表柔比星
主要成分

本品的主要成分为替尼泊甙,其化学名为4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙。分子式:C32H32O13S,分子量:656.66.

盐酸表阿霉素。

生产企业

华润双鹤药业股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

批准文号

国药准字H19990044

国药准字H19990280

说明
作用与功效

1.原发性和转移脑瘤;2.小细胞肺癌;3.恶性淋巴瘤;4.何杰金氏病;5.急性淋巴细胞性白血病;6.膀胱癌;7.神经母细胞瘤。

单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用,包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。研究表明,该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。表阿霉素与其它抗癌药联合使用,可用于治疗肺癌和卵巢癌。

用法用量

1 单药治疗:60mg/m2,在临用前每支加0.9%氯化钠注射液500ml稀释,静脉滴注1小时以上,连用5天,21天为一疗程。 2 联合治疗:本品可与其他抗肿瘤药联合应用。若其他药物有骨髓抑制作用,应适当减少本品用量(60mg/m2,连用3天为一疗程),并定期进行血象检查,需要进行定期骨髓检查。

表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60~90mg/m2,联合化疗时,每次50~60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。

副作用

对替尼泊甙或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。严重白细胞减少症和血小板减少症的患者禁用。

1本品在动物中有潜在的致畸变、致突变和致癌作用,但在人类则缺乏明确的证据。2表柔比星和柔红霉素、阿霉素一样,能透过胎盘。所以在妊娠初期的3个月内禁用本品,哺乳期妇女也不宜应用。3用表柔比星后有一定量的药经肾排泄,年迈患者或肾功能显著减退时宜酌减剂量。4如出现下列情况禁用表柔比星;以往用过足量柔红霉素或阿霉素(总剂量≥400—500mg/平方米)或对此二药呈过敏反应者,周围血象白细胞低于3500或血小板低于5万,发热或严重感染,恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、心肺或肝肾

禁忌

儿童注意事项: 1.慎重给药并注意观察不良反应。 2.本品含苯甲醇,可用造成新生儿的损害,禁止用于儿童肌肉注射。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇:本品对胎儿可能有危险,故妊娠妇女要慎用,育龄期妇女使用本品时应避免受孕。 哺乳期妇女:用药期间应停止哺乳。

儿童注意事项: 儿童用药无特殊要求。 妊娠与哺乳期注意事项: 尚无定论性资料说明表柔比星对人的生育力是否有不利影响,以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表柔比星与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似,在特定试验条件下,在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品,哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。

成分

1.原发性和转移脑瘤;2.小细胞肺癌;3.恶性淋巴瘤;4.何杰金氏病;5.急性淋巴细胞性白血病;6.膀胱癌;7.神经母细胞瘤。

单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用,包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。研究表明,该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。表阿霉素与其它抗癌药联合使用,可用于治疗肺癌和卵巢癌。

药理作用

本品为周期特异性细胞毒药物,抑制拓扑异构酶II,引起DNA断裂,阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤,替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。

本品为阿霉素的主体异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型,它既可直接嵌入DNA,与DNA的双螺旋结构形成复合物,阻断依赖于DNA的RNA形成,又有形成超氧基自由基的动能。本品的作用部位在氨基糖部分C4羟基上(其排泄量可达总排泄量的l/3),仅在用本药后有此发现,而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过,这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因。由于本品的肝清除量较高,肝动脉给药后,其血浆清除率也比静脉给药为高,所以更适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。在膀胱内灌注本品后,极少经膀胱壁吸收,其血浆浓度低达1ng/ml水平,而约80~84%的剂量可在膀胱内或尿中测得。所以经由动脉插管,腹腔内给药或膀胱灌注表柔比星,其全身作用微弱,心肌损害、脱发、骨髓抑制和胃肠道反应均较全身给药明显为轻。近有药代动力学实验结果表明细胞内表柔比星浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强,所以有人主张本品可用持续点滴给药法,以期增强疗效而相应地减少其毒副作用。本品为半合成的第二代蒽环类抗癌抗生素。主要药理作用为直接嵌入DNA,与其双螺旋结构形成复合物,从而阻断RNA合成,它还可形成超氧基自由基团,因此本药既可作用于细胞核,又可影响瘤细胞的细胞膜和其运转系统,属细胞周期非特异性药物。

注意事项

1.肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。 2.应定期检查血象,如白细胞低于3.5×;109/l或血小板低于75×;109/l,应推迟使用,直到骨髓功能恢复正常。 3.应注意保证输注本品进入静脉,以免输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。 4.本品应缓慢静滴,最初30~60分钟,应仔细监测生命特征,以免发生低血压情况。

1关于心脏毒性(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏霉性比异构体阿霉素小。比较研究表明,表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效);(2)对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加;(3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重;(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查,蒽环类,尤其是阿霉素所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET),以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的病人,心电监护是非常重的,可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。2关于肝肾功能影响(1)由于表柔比星经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4~3mg/100ml或BOP滞留量9~15%),药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%。(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出,表柔比星和其他细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生;另外,在用药1~2天内可出现尿液红染。3关于骨髓抑制可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。4关于给药说明(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml。(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。(3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注射好。(4)不可肌肉注射和鞘内注射。

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