功能主治:急性非淋巴细胞性白血病,以急性早幼粒细胞白血病(M3)疗效最为显著。用于慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期适用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等的治疗。放化疗时应用有增加放疗敏感性提高化疗疗效作用。可用于介入治疗及术中动脉灌注。
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药品信息 | |||
主要成分 |
三氧化二砷 |
曲普瑞林。 |
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生产企业 |
黑龙江哈尔滨医大药业有限公司 |
法国博福益普生制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H19990191 |
H20090274 |
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说明 | |||
作用与功效 |
急性非淋巴细胞性白血病,以急性早幼粒细胞白血病(M3)疗效最为显著。用于慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期适用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等的治疗。放化疗时应用有增加放疗敏感性提高化疗疗效作用。可用于介入治疗及术中动脉灌注。 |
曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如:男性:激素依赖性前列腺癌;女性:子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART),例如体外授精(IVF)。 |
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用法用量 |
急性早幼粒细胞白血病的治疗4-6周为一疗程,亚砷酸注射液10mg加入0.9%生理盐水或5%葡萄糖500ml内每日一次静脉滴注,完全缓解后间隔两同重复用药以巩固疗效,维持治疗间隔时间为4周8周12周。儿童患者用药标准按0.16mg/kg计算。恶性肿瘤的治疗4周为一疗程间隔2周重复用药。介入治疗及术中灌注每次20mg稀释后注入 |
用法用量:仅可肌肉注射,认真准备之后,严格按照图示进行操作,请勿损失药液。前列腺癌:每4周注射1支;性早熟:每4周肌肉注射50ug/kg;子宫内膜异位症:应在月经周期的前5天开始治疗。用药频率:每4周注射1支,一疗程:根据发病时严重程度以及治疗后临床表现的改善(包括功能和解剖方面)而定,一般治疗时间至少4个月,至多6个月,建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二次治疗。不孕症:在月经周期第2天肌肉注射1支,在使垂体脱敏后(血浆雌激素低于50pg/ml),一般在注射本品2周后,开始联合使用促性腺激素治疗。 |
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副作用 |
对本品过敏者禁用,肾功能严重损害及孕妇禁用。 |
对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠,如有疑问请询问您的医生。 |
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禁忌 |
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成分 |
急性非淋巴细胞性白血病,以急性早幼粒细胞白血病(M3)疗效最为显著。用于慢性粒细胞性白血病及慢粒急变期适用于肝癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、淋巴瘤等的治疗。放化疗时应用有增加放疗敏感性提高化疗疗效作用。可用于介入治疗及术中动脉灌注。 |
曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如:男性:激素依赖性前列腺癌;女性:子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART),例如体外授精(IVF)。 |
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药理作用 |
本药属于长春碱类抑制细胞分裂的抗肿瘤药物,直接作用于微管蛋白/微管的动态平衡,可抑制微管蛋白的聚合,并使分裂期微管崩解,仅在高浓度下影响轴突微管,对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱,通过阻断G2与M期细胞的有丝分裂,导致进入间期或分裂后期的细胞死亡。 |
曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾酮水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40~45天吸收完全。 |
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注意事项 |
请在专科医生指导下用药。使用过程中少数病人有白细胞增高现象,用药2-3周时出现,不必停止治疗,1周后白细胞可自行下降或口服羟基脲降低白细胞。用药过程中有部分病人转氨酶轻度增高,可加用保肝药物,停药两周后可恢复至用药前水平。 |
男性:前列腺癌治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见不良反应)。同理,对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平,不应高于1ng/ml。女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者,尤其多囊卵巢疾病的患者,当联合使用促性腺激素时,注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对 |