盐酸托烷司琼注射液

盐酸托烷司琼注射液

注射用盐酸阿糖胞苷

盐酸托烷司琼。辅料为：注射用水。

本品化学名称为：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。 其结构式为：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

山西振东制药股份有限公司

海正辉瑞制药有限公司

国药准字H20052476

国药准字H20054694

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.1mg/kg，最高可达每天5mg（按托烷司琼计）。  第1天静滴给药：将本品溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2—6天口服给药。  儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1h)立即服用。  成人：推荐剂量为每天5mg（按托烷司琼计），每日一次，6天为一疗程。  第1天静脉给药：将本品1支溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2—6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1h)用水送服。  代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。  肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变，但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的给药方案，则不必减量。

1 成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。 2 中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3 小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4 鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物,剂量为一次25～75mg,联用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化钠注射液溶解,鞘内注射,每周1～2次,至脑脊液正常.如为预防性则每4～8周一次.

对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

孕妇及哺乳期妇女忌用。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女忌用。 老人注意事项： 由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

药理作用盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。毒理研究遗传毒性:文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

1高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压的患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。2盐酸托烷司琼常见的不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。3肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。