盐酸齐拉西酮胶囊

盐酸齐拉西酮胶囊

噻奈普汀钠片

本品主要成份为：盐酸齐拉西酮。化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。

主要成分为噻奈普汀（钠盐）。分子式为C21H24CIN2NaO4S。分量为458.9。

PfizerAustraliaPtyLimited

施维雅(天津)制药有限公司

H20110462

国药准字H20033738

本品适用于治疗精神分裂症。

推荐用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症，酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。

初始治疗：一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。

推荐剂量是每日3次，在早、中、晚主餐前口服12.5mg/次。慢性酒精中毒者，无论是否有肝硬化，均不需调整剂量。年龄超过70岁和存在肾功能不全的病人，剂量限至每日2片。停止治疗并密切监护，立即洗胃，进行心肺，代谢和肾功能监测，针对可能出现的异常对症治疗，特别注意通气，纠正代谢和肾功能异常。

1QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派

15岁以下的儿童禁用。

儿童注意事项： 儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在妊娠妇女中进行充足的、设计良好的对照临床试验。应建议有生育能力的妇女在服用齐拉西酮时使用适当的避孕方法。鉴于人体使用经验有限，不建议在妊娠期间应用齐拉西酮。非致畸类效应：妊娠晚期暴露于抗精神病药物（包括齐拉西酮）的新生儿在分娩后存在出现椎体外系神经异常和/或戒断症状的风险。有上市后报告在上述新生儿中出现激越，肌张力增强，肌张力减退，震颤，嗜睡，呼吸窘迫和喂养困难等。这些并发症的严重程度不同；在有些病例中症状为自限性，而在另一些病例中新生儿需要额外的药物治疗或监测。齐拉西酮仅应在预期收益大于风险时才在 老人注意事项： 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。

儿童注意事项： 详见【禁忌】 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期 -在动物，研究发现本药对生殖功能无不良影响，仅有极少量的药物通过胎盘，未见胎儿体内蓄积作用。 -因在人类尚无有关的临床研究资料，可能发生的危险尚未获悉，因此妊娠期间避免服用本药。 哺乳期 三环类抗抑郁药可以分泌入乳汁，因此建议哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 详见【用法用量】

本品适用于治疗精神分裂症。

推荐用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症，酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究

噻奈普汀是一种抗抑郁药。对动物具有如下作用特点：增加海马区锥状细胞的自发性活动，加速功能抑制后的恢复，加快大脑皮质和海马区神经元摄取5-羟色胺的速度。噻奈普汀对人体具有如下作用特点：对心境紊乱的作用，在镇静性和兴奋性抗抑郁药的二种分类之中，本药作用介于二者之中。对躯体不适症状具有显著作用，特别是对与焦虑和心境紊乱有关的胃肠道不适症状。对酒精依赖病人在戒断过程中出现的性格和行为异常有缓解作用。

1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。2.齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsadedepointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转

1.5岁以下的儿童禁用。由于存在抑郁症所具的自杀危险性，必须密切监护病人，特别在治疗开始阶段。如欲进行全身麻醉，必须告知麻醉师，病人正在服用本药，并在手术前24或48小时停药。如欲进行急诊手术，虽未事先停药，仍可进行手术，需术中密切监护。与所有精神病方面的药物一样，在停药之前7-14天应逐渐减少剂量。对驾车或操纵机器能力的影响少数病人会出现警觉力下降，由于服用本药易出现瞌睡的危险性，司机或机器操纵者需特别留意。对妊娠和哺乳妇女的影响在动物研究中，并未发现本品对生殖功能有任何作用，极少量能够通过胎盘并无胎儿