盐酸齐拉西酮胶囊

盐酸齐拉西酮胶囊

复方卡比多巴片

本品主要成份为：盐酸齐拉西酮。化学名称：5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物。

卡比多巴和左旋多巴二种主要成分组成的复方片剂。

PfizerAustraliaPtyLimited

精华制药集团股份有限公司

H20110462

国药准字H10950085

本品适用于治疗精神分裂症。

抗震颤麻痹药。用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合症（不包括药物引起的震颤麻痹综合症）。

初始治疗：一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。

应由医生根据患者病情作仔细调整后确定服用本品的最佳剂量。常用量：口服，开始时一次半片，一日3次。服用一周后根据病情，每隔3～4日，每日增加半片，直至获得最佳效果。正在单服左旋多巴片的患者，如果改服本品，应停服左旋多巴片至少12小时。服用之初始剂量以左旋多巴计算，应相当于原来单用剂量的25%。每日最大剂量不得超过8片（分4次服用，每次2片）。维持量：一日3～4次，分3～4次服用。

1QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派

严重心血管疾病，肝、肾功能不全，内分泌失调、狭角青光眼患者、精神病患者、孕妇和哺乳期妇女禁用。胃与十二指肠溃疡患者慎用。

儿童注意事项： 儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚未在妊娠妇女中进行充足的、设计良好的对照临床试验。应建议有生育能力的妇女在服用齐拉西酮时使用适当的避孕方法。鉴于人体使用经验有限，不建议在妊娠期间应用齐拉西酮。非致畸类效应：妊娠晚期暴露于抗精神病药物（包括齐拉西酮）的新生儿在分娩后存在出现椎体外系神经异常和/或戒断症状的风险。有上市后报告在上述新生儿中出现激越，肌张力增强，肌张力减退，震颤，嗜睡，呼吸窘迫和喂养困难等。这些并发症的严重程度不同；在有些病例中症状为自限性，而在另一些病例中新生儿需要额外的药物治疗或监测。齐拉西酮仅应在预期收益大于风险时才在 老人注意事项： 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。

本品适用于治疗精神分裂症。

抗震颤麻痹药。用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合症（不包括药物引起的震颤麻痹综合症）。

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究

一般认为震颤麻痹症是由于纹状体中多巴胺缺乏所致，故必须以多巴胺补充之外源性多巴胺不能透过血脑屏障，但它的前体左旋多巴能通过血脑屏障，并在脑内脱羧成为多巴胺。因此口服左旋多巴治疗震颤麻痹症是有效的，特别对四肢僵直和运动障碍效果最佳，但口服左旋多巴用量大、副作用多。卡比多巴为脑外脱羧酶抑制剂，能抑制左旋多巴在脑外脱羧，使血中有更多的左旋多巴进入脑中脱羧成为多巴胺，故能减少左旋多巴的用量，减轻其恶心、呕吐等副作用，可使左旋多巴在治疗上发挥更大的效应。

1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。2.齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsadedepointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转

服用单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、苯环丙胺等）的患者，必须停用两星期后才能服用本品，当药物引起锥体外反应时不宜使用。遵照医嘱调整剂量，能保证获得治疗所需的血药浓度，同时副作用又极轻微，这对老年人或接受其他药物治疗的患者尤为重要。