利培酮口腔崩解片

利培酮口腔崩解片

复方盐酸普鲁卡因片

利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮

盐酸普鲁卡因100g、维生素B630g、肌醇200g。

常州四药制药有限公司

济南永宁制药股份有限公司

国药准字H20080286

国药准字H37023891

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

用于缓解神经官能症、更年期综合症以及脑动脉硬化所致的症状。用于神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经紊乱，如失眠、疲劳、焦虑；脑动脉硬化引起的头痛、头晕、记忆力减退、注意力不集中、反应迟钝及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮热症状的改善。

由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人:每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。为期1－2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2－

口服。一日2片(一次服用或分二次服用)，连续服用12天为一个疗程，停药18天继续服用下一个疗程。  

已知对本品成分过敏的患者禁用。

1.肾功能不全患者禁用。2.重症肌无力患者禁用。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。4.对本品成分过敏者禁用。

儿童注意事项： 对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明，利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，哺乳期的妇女不应服用本品。 老人注意事项： 建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一次1~2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如:抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

用于缓解神经官能症、更年期综合症以及脑动脉硬化所致的症状。用于神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经紊乱，如失眠、疲劳、焦虑；脑动脉硬化引起的头痛、头晕、记忆力减退、注意力不集中、反应迟钝及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮热症状的改善。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。

盐酸普鲁卡因常用量时可抑制中枢神经系统，过量时则兴奋。本品可抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。肌醇有降脂作用，能促进肝中脂肪的代谢。谷氨酸可降低及消除血氨。维生素B6对调节蛋白质、碳水化合物、脂类的各种代谢功能起作用，还参与色氨酸转化成烟酸或5-羟色胺。

1患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。2由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4已有报道指出，服用经典的抗精神病药会

严格按照本说明书给药。营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应予减量。