盐酸丙米嗪片

盐酸丙米嗪片

盐酸司来吉兰片

盐酸丙米嗪。

本品主要成份为盐酸司来吉兰。 化学名称：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。

上海信谊药厂有限公司

南京绿叶思科药业有限公司

国药准字H31021551

国药准字H20040632

用于各种抑郁症。因具有振奋作用，适用于迟钝型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦虑性抑郁。亦可用于小儿遗尿症。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

１ 成人常用量：口服，开始一次２５～５０ｍｇ，每日２～４次，以后渐增至每日总量１００～３００ｍｇ。老年病人每日总量３０～４０ｍｇ，分次服用。须根据耐受情况而调整用量。 ２ 小儿常用量：口服，治疗６岁以上儿童的遗尿症，每日１次，睡前１小时服２５ｍｇ。如在一周内未获满意效果，１２岁以下每日可增至５０ｍｇ，１２岁以上每日可增至７５ｍｇ。每日量超过７５ｍｇ并不能提高治疗遗尿症的效果。

口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。

严重心脏病、青光眼、排尿困难、支气管哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、谵妄、粒细胞减少、肝功能损害者禁用。对三环类药过敏者禁用。

对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤(嗜铬细胞瘤)、青光眼(闭角型青光眼)患者也应禁用。

儿童注意事项： 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。哺乳期妇女在使用本品期间应停止哺乳。 老人注意事项： 从小剂量开始，视病情酌减用量，尤须注意防止体位性低血压，以免摔倒。

儿童注意事项： 目前尚无儿童用药资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。

用于各种抑郁症。因具有振奋作用，适用于迟钝型抑郁，但不宜用于激越型抑郁或焦虑性抑郁。亦可用于小儿遗尿症。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

本品为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统对去甲肾上腺素和5-羟色胺这二种神经递质的再摄取，从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。本品还有抗胆碱，抗1肾上腺素受体及抗H1组胺受体作用，但对多巴胺受体影响甚小。

盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合，自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。 MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发高血压危象(称为干酪反应)具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环，被肾上腺素能神经元吸收后，置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素，后者释放入血，可引起血压升高等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。

常见口干、心动过速、视力模糊、眩晕，有时出现便秘、失眠、胃肠道反应、荨麻疹、心肌损害、直立性低血压，偶见白细胞减少。服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫病人及孕妇忌用。用量较大及长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。