那格列奈片

那格列奈片

胰岛素注射液

本品主要成分是那格列奈 其化学名为：N（反式4异丙基环己烷羰基）D苯丙氨酸。

胰岛素

广州白云山中一药业有限公司

江苏万邦生化医药股份有限公司

国药准字H20061122

国药准字H20033636

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

激素类药.可降低血糖、纠正糖尿病所引起的糖及其他代谢紊乱.用于治疗严重糖尿病。

本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbAlc检测结果调整。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖(其为HbAlc的重要构成成份)，也可通过餐后1-2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗目标的患者(即HbAlc<7．5％)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。

皮下注射或静脉滴注，根据病情决定用量。

那格列奈在下列患者中禁用： 1对药物的活性成分或任何赋形剂过敏； 2Ⅱ型糖尿病（胰岛素依赖性糖尿病）； 3糖尿病酮症酸中毒。

对胰岛素过敏患者禁用。

儿童注意事项： 尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。 妊娠与哺乳期注意事项： 那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。尚无妊娠妇女服用此药的经验，因此，无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样，妊娠时不推荐使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出，母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不应用于哺乳期妇女。 老人注意事项： 未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征。因此对于老年患者没有必要调整剂量。

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

激素类药.可降低血糖、纠正糖尿病所引起的糖及其他代谢紊乱.用于治疗严重糖尿病。

药理作用那格列奈为氨基酸衍生物，属口服抗糖尿病药。用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有调度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg（约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍）时，对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时（同上，约为临床治疗时暴露量的40倍），对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。目前尚无充分的和严格控制的孕妇临床研究资料，故怀孕期间不应使用本品，那格列奈可通过大鼠乳汁分泌，其在乳汁与血浆中的AUCO-48h的比值为1：4。大鼠给予那格列奈1000mg/kg（同上，约为临床治疗时暴露量的60倍），其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因为许多药物可从人乳汁中排出，因此那格列奈不宜用于哺乳期妇女。致癌性：SD大鼠、B6C3F1小鼠连续2年经口给予本品，剂量分别达900mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的30倍和40倍）和400mg/kg/H（其AUC暴露量在雄性、雌性动物上分别为人临床治疗剂量下的10倍和30倍）时，均未表现出致癌性。

本品为降血糖药。胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用： 1抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖； 2促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成； 3促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存； 4促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解； 5抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。本品为无色或几乎无色的澄明液体。

1低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关。老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖。剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加。对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识。那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险。病人不准备进食时，不可服用那格列奈。 2中重度肝功能损害的病人慎用。 3血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高。此时应使用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱。重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。 4本品具有快速促进胰岛素分泌的作用。该作用点与磺酰脲类制剂相同。但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用。 5与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险。 6应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。 7应定期检测血糖。

1低血糖反应，严重者低血糖昏迷，在有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖。 2病人伴有下列情况，胰岛素需要量减少：肝功能不正常，甲状腺功能减退，恶心呕吐，肾功能不正常，肾小球滤过率每分钟10-50ml，胰岛素的剂量减少到95-75%；肾小球滤过率减少到每分钟10ml以下，胰岛素剂量减少到50%。 3病人伴有下列情况，胰岛素需要量增加：高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤、重大手术等。 4用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等，以了解病情及糖尿病并发症情况。儿童易产生低血糖，血糖波动幅度较大，调整剂量应0.5-1单位，逐步增加或减少；青春期少年适当增加剂量，青春期后再逐渐减少。糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加，分娩后需要量减少；如妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病，分娩后应终止胰岛素治疗；随访其血糖，再根据有无糖尿病决定治疗。老年人易发生低血糖，需特别注意饮食、体力活动的适量。 过量处理对糖尿病患者，如用量过大或未按规定进食，均可引起血糖过低甚至产生低血糖性昏迷，有先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕饼或糖水，如病人失去知觉，应肌肉、皮下或静脉注射胰高血糖素，神志清醒后，口服糖类物质。对胰高血糖素无反应者，须静注葡萄糖溶液。