功能主治:室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为盐酸地尔硫. |
化学名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 |
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生产企业 |
广州一品红制药有限公司 |
上海上药信谊药厂有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20059758 |
国药准字H31020778 |
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说明 | |||
作用与功效 |
室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
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用法用量 |
静脉注射:成人用量,初次为10mg,临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度,在3分钟内缓慢注射,或按体重0.15~0.25mg/kg计算剂量,15分钟后可重复,也可按体重每分钟5~15μg/kg静脉滴注。 |
1.成人常用量 口服。 ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量 口服。 每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日体重3mg/kg。 |
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副作用 |
1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征(持续窦性心动过缓(心率小于50次/分)、窦性停搏和窦房阻滞等)。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(几小时内)。8室性心动过速患者,宽QRS心动过 |
大多不良反应与剂量和疗程有关。 (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 (2)高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。 (3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。 (4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。 (5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 (6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 |
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禁忌 |
妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.能通过胎盘屏障,对高血压综合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。2.哺乳期妇女不宜服用。儿童用药:慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。老年用药:老年人应用本类药物较易发生低血压,电解质紊乱和肾功能损害。 |
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成分 |
室上性心动过速;手术时异常高血压的急救处置;高血压急症;不稳定心绞痛。 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
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药理作用 |
药理:通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结,抑制Ca2+向细胞内流入,而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用,从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1.对血压的作用1)麻醉下及无麻醉下均能降低高血压,但麻醉下比无麻醉下作用强,并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用(大鼠)。2)降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量(狗)。3)不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时,降低血压。并显示钠利尿作用(狗、猴)。2.对心律不齐的作用1)延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期,对室上性快速心律不齐显示效果(狗)。2)抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐(兔)。3.对心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠动脉痉挛(猪、人)。2)心肌保护作用心肌缺血时,抑Ca2+过多流入细胞内,保持心功能·心肌能量代谢,缩小梗塞灶(狗、猫)。毒理:盐酸地尔硫给予小鼠口服,其LD50为640~740mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50为585mg/kg;静脉注射LD50为58~61mg/kg。在生殖毒性试验中,给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5~10倍以上的地尔硫,可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有报告这些剂量可致骨骼异常,在围产期及产后的研究中,早期见个别幼仔体重减低存活率降低,发现给予>人口服剂量20倍,死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。 |
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注意事项 |
1.对以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心动过缓、I度房室传导阻滞患者(5)低血压患者(6)伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者(7)正使用-阻滞剂的患者(8)严重肝、肾功能障碍患者2.重要注意事项(1)连续监测心电图和血压 |
1.交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2.对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3.下列情况慎用: ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血症或有痛风病史者; ④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷; ⑤高钙血症; ⑥低钠血症; ⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动; ⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者(降压作用加强); ⑩有黄疸的婴儿。 4.随访检查: ①血电解质; ②血糖; ③血尿酸; ④血肌酶,尿素氮; ⑤血压。 5.应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。 6.有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 7.运动员慎用。 |