尼群地平贴片

尼群地平贴片

替米沙坦片

主要成分为尼群地平。

替米沙坦，其化学名称：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。

上海卫生材料厂有限公司

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H19991136

国药准字H20041522

高血压。

用于原发性高血压的治疗。

（由企业视情况申报）

成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 ...

对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。

在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为：非常常见（>1/10）;常见(>1/100,1/1000,1/10000,

儿童注意事项： 安全性和疗效尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品在孕妇中应用的研究尚不充分，已有的临床应用尚未发生问题，但应注意不良反应。 老人注意事项： 老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量；正在服用?-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始，以防诱发或加重体循环低血压，增加心绞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。

高血压。

用于原发性高血压的治疗。

1.本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2.本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，以血管选择性作用较强。产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物尼群地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。给大鼠30倍于人类最大药量可以致畸;交配后的大鼠给予30倍于人类最大药量，可引起生殖率下降;给大鼠3-10倍于人类最大药量，可引起大鼠、小鼠和兔子流产(胎儿的药物吸收率增加、胎儿死亡率增加、新生儿存活率下降);孕猴服用2倍于人类最大药量，可导致小胎盘和绒毛发育不全。

药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。在人体，给予80MG替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高，抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示，服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实：服用替米沙坦40MG和80MG后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DB

1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。 2.肝功能不全时血浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。 3.服用此药后出现可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用?-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。 4.已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。 5.少数接受?-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。

肝功能不全