功能主治:高脂血症,其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应范围内,且疗效不明显时应及时停药。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品化学名称为:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其结构式为:分子式:C12H15ClO3分子量:242.70 |
化学名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 |
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生产企业 |
沈阳同联药业有限公司 |
上海上药信谊药厂有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H21020442 |
国药准字H31020778 |
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说明 | |||
作用与功效 |
高脂血症,其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应范围内,且疗效不明显时应及时停药。 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
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用法用量 |
成人常用量口服,一次0.25-0.5g,一日3-4次。为减少胃肠道反应,本品宜与饮食同进,开始时宜采用小剂量,以后逐渐增量,但在治疗的第一个月内应达到规定剂量,停药时最好也采取递减方式;有时在开始服药的第一个月内疗效不显著,继续服用可见效,需长期服用,停药后,血清胆固醇和甘油三酯可能回升甚至超过原有水平,故应采用饮食控制疗法并监测血脂至稳定。治疗3个月无效即应停药,但治疗结节性黄色瘤可能需时一年。肝肾功能不全的患者,用药需减量。 |
1.成人常用量 口服。 ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量 口服。 每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日体重3mg/kg。 |
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副作用 |
1对氯贝丁酯过敏者禁用; 2原发性胆汁性肝硬化的患者禁用,因本品可促进胆固醇排泄增多,使原已较高的胆固醇水平增加; 3有肝肾功能不全的患者禁用,因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾。 |
大多不良反应与剂量和疗程有关。 (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 (2)高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。 (3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。 (4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。 (5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 (6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.能通过胎盘屏障,对高血压综合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。2.哺乳期妇女不宜服用。儿童用药:慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。老年用药:老年人应用本类药物较易发生低血压,电解质紊乱和肾功能损害。 |
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成分 |
高脂血症,其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应范围内,且疗效不明显时应及时停药。 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
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药理作用 |
本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过降低极低密度脂蛋白,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机制并未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的作用,增加固醇类分泌并从粪便中排出,以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除。动物实验表明,长期大量使用本品可导致良性或恶性肿瘤的发生。如将人用最大剂量的1-2倍,长期用于小鼠和大鼠(按体表面积mg/m2计数),与对照组比较,可导致肝脏良恶性肿瘤的发生率增加。 |
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注意事项 |
1.下列情况慎用: ①胆石症,本品可使胆道并发症增多; ②肝功能不全,此时蛋白结合率减少但半衰期不变; ③甲状腺机能亢进,本品可激发肌病; ④溃疡病,可能促使其再活动; ⑤肾功能不全,清除率降低使不良反应发生率增加,尤其是肌病; ⑥对本品不耐受。 2.用药期间定期检查: ①全血象计数,尤其治疗前有贫血或白细胞计数减少者; ②血肌酸磷酸激酶,尤其在尿毒症患者; ③肝功能试验包括血清氨基转移酶; ④血脂水平。 3.在使用本品过程中,如有血清淀粉酶增高、肝功能异常、血胆固醇、低密度脂蛋白增高,须停药。 4.对诊 |
1.交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2.对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3.下列情况慎用: ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血症或有痛风病史者; ④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷; ⑤高钙血症; ⑥低钠血症; ⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动; ⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者(降压作用加强); ⑩有黄疸的婴儿。 4.随访检查: ①血电解质; ②血糖; ③血尿酸; ④血肌酶,尿素氮; ⑤血压。 5.应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。 6.有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 7.运动员慎用。 |