注射用盐酸地尔硫卓

注射用盐酸地尔硫卓

替米沙坦分散片

本品主要成份为盐酸地尔硫.

本品主要成份为：替米沙坦。

福建省闽东力捷迅药业有限公司

浙江泰利森药业有限公司

国药准字H20073763

国药准字H20140033

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

本品在餐时或餐后服用均可。 治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次4...

1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。8室性心动过速患者，宽QRS心动过

安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明替米沙坦的不良事件总发生率为（41.4%），安慰剂为（43.9%），二者相似。这些不良反应呈非剂量依赖性，与患者性别、年龄和种族亦无关。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降低治疗的患者中一致。（其余详见说明书）

儿童注意事项： 对小儿用药的安全性尚未得到证实。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品 老人注意事项： 一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女：不推荐在妊娠三个月使用血管紧张素II受体拮抗剂。妊娠中期三个月及最后三个月时使用血管紧张素II受体拮抗剂的禁忌证。 关于替米沙坦在妊娠女性中的使用没有足够数据。在动物中的研究表明有生殖毒性。（详见说明书） 哺乳期使用：目前还没有在哺乳期使用替米沙坦的相关信息，已草拟不推荐使用本品。 儿童用药：目前尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据，故不推荐18岁以下儿童和青少年使用本品。 老年用药：老年人通常无需调整剂量。 高血压临床研究中所有接受替米沙坦治疗的患者

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE） 抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损 害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同 时使用（例如降压药物.抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

药理作用：血管紧张素I(AI)经血管紧张素转化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管紧张素（AII）。AII是肾素-血管紧张素系统（RAS）的主要升压物质，有收缩血管、促进醛固酮合成和释放、心脏兴奋及肾脏对钠的重吸收等作用。替米沙坦选择性阻断AII与大多数组织上（如血管平滑肌和肾上腺）AT1受体的结合，从而抑制AII的血管收缩及醛固酮分泌作用。大多数组织中还存在AT2受体，AT2对心血管的作用还不清楚，替米沙坦与AT1的结合远高于AT2（大于3000倍） 独立研究：遗传毒性： 替米沙坦Ames试验、中国仓鼠V79细胞基因突变试验、人淋巴细胞遗传试验和小鼠微核试验均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给药剂量达100mg/kg/d，按mg/m2计算和平均系统暴露量（妊娠第6天时）计算，分别相当于人最大推荐量80mg/d的13倍和50倍，未见对母体生育力和子代生长发育的明显影响。 致癌性：小鼠和大鼠分别通过掺食法经口给予替米沙坦达2年，最大剂量均为1000mg/kg/d，按mg/m2计算分别为最大推荐剂量的59和13倍，未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统暴露量分别比人体最大推荐剂

1对以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心动过缓、I度房室传导阻滞患者(5)低血压患者(6)伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者(7)正使用β-阻滞剂的患者(8)严重肝、肾功能障碍患者2重要注意事项(1)连续监测心电图和血压

详见说明书。