注射用盐酸地尔硫卓

注射用盐酸地尔硫卓

非洛地平缓释胶囊

本品主要成份为盐酸地尔硫.

本品为活性成分为非洛地平。

福建省闽东力捷迅药业有限公司

江苏联环药业股份有限公司

国药准字H20073763

国药准字H20050120

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

用于治疗高血压。

静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水整粒吞服。作用持续24小时。给药剂量应个体化。起始剂量为5毫克（2粒）一日一次，常用剂量为5毫克（2粒）一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者， 2.5毫克（1粒）一日一次可能已经足够。通常不需要10毫克一日一次以上的剂量。肾功能损害不影响非洛地平的血药溶度，不要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。

1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。8室性心动过速患者，宽QRS心动过

服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始时和增加剂量时尚可见面部潮红、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。 偶有高血糖的报道。 全身：疲乏（1/1000发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000） 循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率1/100），心悸、心动过速（1/1000发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000） 内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000） 胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000发生频率＜1/100），呕吐（1/10000发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000） 皮肤：疹、瘙痒（1/1000发生频率＜1/100），荨麻疹（1/10000发生频率＜1/1000），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000） 免疫反应：过敏性反应（发生频

儿童注意事项： 对小儿用药的安全性尚未得到证实。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品 老人注意事项： 一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。

孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品应禁用于怀孕妇女。不推荐哺乳期妇女服用本品，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：尚不明确。老年用药：本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

用于治疗高血压。

药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

1对以下患者慎用(1)充血性心衰患者(2)心肌病患者(3)急性心肌梗塞患者(4)心动过缓、I度房室传导阻滞患者(5)低血压患者(6)伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者(7)正使用β-阻滞剂的患者(8)严重肝、肾功能障碍患者2重要注意事项(1)连续监测心电图和血压

下列患者慎用本品： 主动脉狭窄患者 肝功能损害的患者 严重的肾功能损害的患者（GRF＜30ml/min） 急性心肌梗塞后心衰患者 在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。 与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。 与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。 与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。 对驾驶和机械操作的影响 服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。