功能主治:轻、中度原发性高血压。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物 |
本品主要成份为盐酸可乐定。 |
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生产企业 |
长春雷允上药业有限公司 |
常州制药厂有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20030949 |
国药准字H32021681 |
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说明 | |||
作用与功效 |
轻、中度原发性高血压。 |
1.高血压(不作为第一线用药)。2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿 片瘾毒症状。 |
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用法用量 |
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。 |
1.降低血压:口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。2.绝经期潮热:一次0.025~0.075mg,每日2次。3.严重痛经:口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。4.偏头痛:一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。5.极量:一次0.6mg,一日2.4mg。 |
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副作用 |
1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等 |
大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。详见说明书。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 |
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成分 |
轻、中度原发性高血压。 |
1.高血压(不作为第一线用药)。2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿 片瘾毒症状。 |
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药理作用 |
莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心 |
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注意事项 |
1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 |
1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。 2.治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。 3.为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。 4.下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5.对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。 |