盐酸莫索尼定片

盐酸莫索尼定片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

苯磺酸氨氯地平

长春雷允上药业有限公司

山西康立生药业有限公司

国药准字H20030949

国药准字H20073834

轻、中度原发性高血压。

1、原发性高血压。单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

苯磺酸氨氯地平片口服。

1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

苯磺酸氨氯地平片与下列药物的合用时安全的：噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛的肾清除率，与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛，苯妥英钠，华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。在男性健康志愿者研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。

儿童注意事项： 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

轻、中度原发性高血压。

1、原发性高血压。单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心

氨氯地平为钙通道阻滞剂(剂即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌，缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，经食物给予氨氯地平、剂量为0.5MG/KG/日、1.25MG/KG/日和2.5MG/KG/日，未发现致癌性的证据。诱发性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10MG/KG/日(以MG/M2计算，为最大推荐人用剂量10MG的8倍)对大鼠的生殖能力无影响。

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

1．警告：在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。