功能主治:轻、中度原发性高血压。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物 |
本品主要成份为尼群地平。 |
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生产企业 |
长春雷允上药业有限公司 |
石药集团欧意药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20030949 |
国药准字H13022629 |
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说明 | |||
作用与功效 |
轻、中度原发性高血压。 |
高血压。 |
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用法用量 |
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。 |
口服。成人常用量:开始一次10mg(1片),每日1次,以后可根据情况调整为20mg(2片),每日2次。 |
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副作用 |
1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等 |
较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良反应。儿童用药:尚不明确。老年用药:老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减少剂量;正在服用卜受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用从小剂量开始,以防诱发或加重体循环低血压,增加心绞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的发生。 |
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成分 |
轻、中度原发性高血压。 |
高血压。 |
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药理作用 |
莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心 |
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注意事项 |
1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 |
1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。 2.肝功能不全时血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。 3.绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。 4.已经证明极少数的患者,特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者,在服用此药或者增加剂量期间,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。 5.少数接受β受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭,有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。 |