功能主治:轻、中度原发性高血压。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物 |
主要组成成份 本品主要成份为西洛他唑。 |
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生产企业 |
长春雷允上药业有限公司 |
浙江大冢制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20030949 |
国药准字H10960014 |
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说明 | |||
作用与功效 |
轻、中度原发性高血压。 |
改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及歇性跛行等缺血性症状。预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。 |
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用法用量 |
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。 |
通常,成人每次口服西洛他唑片0.1g(2片),1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。 |
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副作用 |
1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等 |
严重不良反应:有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。出血:有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心·;呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。其余详见说明书。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道)。2.哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中,有进入乳汁的报道)。儿童用药:对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿,以及小儿服药的安全性尚未确立(试验经验少)老年用药:一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。 |
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成分 |
轻、中度原发性高血压。 |
改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及歇性跛行等缺血性症状。预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。 |
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药理作用 |
莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心 |
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注意事项 |
1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 |
1. 孕妇及哺乳期妇女慎用;2. 有出血倾向者慎用;3. 严重肝、肾功能不全者慎用;4. 定期检查血常规和肝肾功能;5. 避免与其他抗血小板药物合用。 |