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盐酸莫索尼定片

盐酸莫索尼定片

处方 非医保

长春雷允上药业有限公司

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功能主治:轻、中度原发性高血压。

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盐酸莫索尼定片

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药品信息
盐酸莫索尼定片
盐酸莫索尼定片
硝酸甘油舌下片
硝酸甘油舌下片
主要成分

本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

本品主要成份为硝酸甘油。化学名称:1,2,3-丙三醇三硝酸脂分子式:C3H5N3O9分子量:227.09

生产企业

长春雷允上药业有限公司

Pfizer Pharmaceuticals LLC

批准文号

国药准字H20030949

注册证号H20171217

说明
作用与功效

轻、中度原发性高血压。

用于预防预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

用法用量

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

在心绞痛急性发作时,应舌下或在口腔颊粘膜处含化一片本品。可每5分钟重复一次直至症状缓解。如果15分钟内给药3片胸痛仍不缓解或者如果疼痛较之前加剧,应立即采取其他医疗措施。如果应用本品作为预防性治疗,应在进行有可能导致心绞痛发作的活动之前5到10分钟用药。建议静息状态用药,最好取坐位。肾功能不全的患者不需要进行剂量调整。

副作用

1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

用药后可能立即出现剧烈和持久的头痛。偶而出现眩晕、头晕、无力,心悸和其他体位性低血压的症状,特别是在直立体位的患者中。对硝酸酯类药物降压效应特别敏感的反应(如恶心、呕吐、无力、出汗、苍白和虚脱等)可在治疗剂量下发生。已有因硝酸酯类药物扩张血管导致晕厥的报道。接受硝酸酯类药物治疗的患者中曾有潮红、药疹和剥脱性皮炎的报道。

禁忌

儿童注意事项: 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期:尚未进行过硝酸甘油片的动物生殖毒性和致畸试验。给大鼠和兔使用硝酸甘油膏,剂量分别为80mg/kg/day和240mg/kg/day,进行致畸试验。没有发现对母鼠或胎仔有毒性作用。怀孕妇女应用硝酸甘油的研究尚不充分。怀孕妇女只有在明确需要情况下才能应用硝酸甘油。儿童用药:尚无硝酸甘油在儿童中的安全性和有效性方面的研究。老年用药:对年龄≥65岁老人没有足够临床试验资料证实老年患者使用本品与年轻患者临床效果的差异。其他临床报告也未发现老年患者与年轻患者临床疗效的差异。老年患者的剂量选择应谨慎,由于老年发生肝、肾、心脏功能减退、并发症和并用其他药物治疗的频率更高,通常从低剂量开始用药。

成分

轻、中度原发性高血压。

用于预防预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

药理作用

莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心

注意事项

1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。

警告:舌下含化硝酸甘油对急性心肌梗塞或充血性心力衰竭患者的疗效尚未确定。考虑到发生低血压或心动过速的可能,如果应用本品,必须密切监测患者的血液动力学状态和临床情况。 一般注意事项:尽量使用最小剂量的药物达到有效缓解心绞痛发作的治疗目的。过量用药可致耐药性。本品应舌下含化或颊部给药,而不应吞服。小剂量的硝酸甘油也可能导致严重低血压(特别是在直立体位时)。血容量不足的患者或不论何种原因已经伴有低血压的患者应慎用硝酸甘油。伴随硝酸甘油导致的低血压,还可能发生反常的心动过缓和心绞痛程度加重。硝酸酯类药物可加重由肥厚性心肌病引起的心绞痛。当对其他硝酸酯类药物已发生耐药性时,虽然舌下含化硝酸甘油仍能改善运动耐量但其作用已减弱。在长时间接触有机硝酸酯类药物(具体剂量不详,估计为大量)的工人中,耐药性很少发生。但当他们突然不接触硝酸酯类药物时,曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的发生,也证实了机体依赖性的存在。几个心绞痛患者使用硝酸甘油贴剂或静注硝酸甘油的临床试验评价了间隔10-12小时的用药方案。部分试验显示,少数患者在给药间隔期间心绞痛发作频率增高。在其中的一项试验中,患者在给药间隔末期出现运动耐量降

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