盐酸莫索尼定片

盐酸莫索尼定片

盐酸普萘洛尔片

本品主要成份是盐酸莫索尼定。 4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。

长春雷允上药业有限公司

北京中新药业股份有限公司

国药准字H20030949

国药准字H13020584

轻、中度原发性高血压。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

1.高血压：口服，初始剂量10mg(1片)，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg(20片)。2.心绞痛：开始时5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可渐增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

1.病窦综合症。 2II和III度窦房或房室传导阻滞。 3心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。 4严重心律失常。 5严重心功能不全。 6不稳定型心绞痛。 7严重肝病。 8中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。 9血管神经性水肿10间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

儿童注意事项： 16岁以下儿童禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线 治疗用药。本品可少量从乳汁巾分泌，故哺乳期妇女慎用。儿童用药：尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

轻、中度原发性高血压。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂，比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心

1.轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。 2.对本品过敏时应停药。 3.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 4.与β阻断剂合用时，应先服用β阻断剂，然后隔一定时间再服本品。 5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。

1.本品口服可空腔或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受垂个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。并逐渐递减剂量， 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11.下列情况慎用本品：过敏史、充