地高辛酏剂

地高辛酏剂

复方单硝酸异山梨酯缓释片

本品化学名称为：3β-［［O-2，O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品为复方制剂，其组份为：每片含单硝酸异山梨酯60mg和阿司匹林75mg。

北京华润高科天然药物有限公司

万特制药(海南)有限公司

国药准字H10970389

国药准字H20060999

1.用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

心绞痛，用于预防心绞痛初发后的再次发作。

临床应用为－次0.125～0.5mg相当酏剂：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125-0.5mg相当酏剂，每6-8小时一次，总剂量达0.75mg-1.0mg相当酏剂。地高辛酏剂10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于儿童）。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5～40％之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。

口服，整片吞服，勿嚼碎。每天早晨同一时间服用。起始常用剂量为每天1片，遵医嘱调整剂量，停药应向医生咨询，漏服后不宜加量服用。

1与钙注射剂合用； 2任何强心甙制剂中毒； 3室性心动过速、心室颤动； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）； 5预激综合征伴心房颤动或扑动。 慎用于：（1）低钾血症；（2）不完全性房室传导阻滞；（3）高钙血症；（4）甲状腺功能低下；（5）缺血性心脏病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）肾功能损害；（9）酒精过敏。

1、常见的副作用为胃肠道反应，如胃痛和胃肠道轻微的出血。偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血、胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见，有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量乙酰水杨酸能减少尿酸的排泄，对易感者可引起痛风的发作。极少数病例长期服用阿司匹林后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血，出现黑便(严重胃出血的症状)。有报道阿司匹林可导致血液系统障碍，尤其是血小板减少，更为罕见的粒细胞缺乏症。2、在治疗初期，可能产生硝酸盐性头痛和皮肤血管扩张，但经验证明通常在连续服用数日后此症状可以消失。在治疗的最初几天可能产生血压降低、头晕、心率加快等。其它可能的副作用有恶心、呕吐及面红。这些症状在长期治疗过程中会逐渐消失。在治疗期间饮酒会强化副作用，适应能力下降。3、其它主要不良反应有：皮疹、出凝血功能障碍、血管性水肿、支气管痉挛等。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能是严重的中毒症状。4、如果出现没有列举的副作用时，请及时将这些副作用告知医生或药剂师。一旦出现副作用，应立即停药并通知医生，以便医生能及时判断副作用的程度并采取

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品，因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险，故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用，当服用大剂量时(阿司匹林每天超过150mg)应终止哺乳。儿童用药：本品在儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品，除非有特殊的情况，如川崎病。老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

1.用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

心绞痛，用于预防心绞痛初发后的再次发作。

治疗剂量时具有： 1正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na＋-Ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2＋增多；肌浆网内Ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2＋释放；心肌细胞内Ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。 2负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。 3通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期。

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，予防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测：①血压、心律及心率；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1～2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量；肾功能不全者，不宜应用地高辛

1、阿司匹林可引起哮喘发作，故支气管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者，对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者应慎用本品。 2、同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素，低剂量肝素治疗例外)者慎用。 3、除医生指导用药外，16岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷耶(氏)综合症。雷耶(氏)综合症能影响大脑和肝脏，虽然罕见，但会致命。已有证据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合症有关。 4、本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解，因为它起效较慢。应当使用快速起作用的硝酸酯类药物。 5、拔牙和手术前服用本品请通知医生。 有以下症状者慎用： (1)慢性或复发性胃或十二指肠病变； (2)有形成闭角型青光眼倾向者； (3)体温过低； (4)肾功能不全； (5)肝功能不全； (6)甲状腺功能减退； (7)6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏； (8)营养不良； (9)体位性循环调节障碍。