地高辛酏剂

地高辛酏剂

盐酸普萘洛尔片

本品化学名称为：3β-［［O-2，O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。 其分子式：C41H64O14。 分子量：780.95。

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。

北京华润高科天然药物有限公司

北京中新药业股份有限公司

国药准字H10970389

国药准字H13020584

1.用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

临床应用为－次0.125～0.5mg相当酏剂：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125-0.5mg相当酏剂，每6-8小时一次，总剂量达0.75mg-1.0mg相当酏剂。地高辛酏剂10ml：0.5mg；30ml：1.5mg；100ml：5mg（主要用于儿童）。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5～40％之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。

1.高血压：口服，初始剂量10mg(1片)，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大帮量200mg(20片)。2.心绞痛：开始时5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可渐增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，应根据需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

1与钙注射剂合用； 2任何强心甙制剂中毒； 3室性心动过速、心室颤动； 4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）； 5预激综合征伴心房颤动或扑动。 慎用于：（1）低钾血症；（2）不完全性房室传导阻滞；（3）高钙血症；（4）甲状腺功能低下；（5）缺血性心脏病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）肾功能损害；（9）酒精过敏。

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(＜50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线 治疗用药。本品可少量从乳汁巾分泌，故哺乳期妇女慎用。儿童用药：尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。老年用药：因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

1.用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好，尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

治疗剂量时具有： 1正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na＋-Ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2＋增多；肌浆网内Ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2＋释放；心肌细胞内Ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。 2负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。 3通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期。

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，予防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测：①血压、心律及心率；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1～2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0-2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2-3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量；肾功能不全者，不宜应用地高辛

1.本品口服可空腔或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受垂个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。并逐渐递减剂量， 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11.下列情况慎用本品：过敏史、充