奥扎格雷钠注射液

奥扎格雷钠注射液

酒石酸美托洛尔片

奥扎格雷钠。辅料：甘氨酸、枸橼酸、氯化钠、氯氧化钠。

本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。化学结构式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

长春精优药业股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20059856

国药准字H32025390

用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发的脑缺血症状。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

成人每次80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日2次，连续静脉滴注，2周为一疗程。另外，根据年龄、症状适当增减用量。

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

1.对本品过敏者; 2.脑出血或脑梗塞并出血者; 3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐; 4.有血液病或有出血倾向者; 5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa(即200mmHg)以上者。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见(＞1/100)一般副作用：疲劳，头痛，头晕。循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸。胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。其余详见说明书。

儿童注意事项： 儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇或有可能妊娠妇女慎用。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发的脑缺血症状。

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。 本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。 本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。

本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

肾功能损害 　　肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 　　肝功能损害 　　通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 　　接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 　　美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 　　在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 　　对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 　　美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 　　在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 　　β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反