吡拉西坦注射液

吡拉西坦注射液

双嘧达莫片

吡拉西坦.

双嘧达莫。化学名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)双次氮基]-四乙醇

上海锦帝九州药业（安阳）有限公司

广东华南药业集团有限公司

国药准字H41024686

国药准字H44020689

适用于急，慢性脑血管病，脑外伤，各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻，中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。

静脉给药：成人每日8g，加于葡萄糖液中滴注。儿童剂量酌减。

口服，一次1-2片，一日三次，饭前一小时服用，或遵医嘱。

锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。上市后的经验报告中，罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。

儿童注意事项： 新生儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用。 2.哺乳期妇女用药尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

适用于急，慢性脑血管病，脑外伤，各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻，中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。

本品为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集，高浓度（50mg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9mg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的cGMP浓度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。（4）增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验

肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。新生儿禁用。

本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。