盐酸美西律片

盐酸美西律片

马来酸氨氯地平片

本品化学名称为：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。

马来酸氨氯地平。

新乡恒久远药业有限公司

四川巴中普瑞制药有限公司

国药准字H41021748

国药准字H20010073

本品适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。

用于（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）；（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

口服：首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量每日约400～800mg，分2～3次服。成人极量为每日1200mg，分次口服。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚...

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

本品在10MG/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神

儿童注意事项： 美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用，但在人体没有相关报道，因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同，因此建议哺乳期妇女禁用该药。 老人注意事项： 老年人用药需监测肝功能。

本品适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。

用于（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）；（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

属Ib类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

马来酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15 项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114MMHG）的疗效比轻度高血压者（舒张压 90-104MMHG）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。

1本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中，此种情况见于10%的患者，但不比其他抗心律失常药高。2美西律可用于已安装起博器的Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞病人，有临床试验表明在Ⅰ度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用。3美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。4在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。5肝功能异常者慎用。6室内传导阻滞或严重窦性心动

⑴心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。⑵低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。⑶心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。⑸肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。⑹停用β-阻滞剂：本品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。⑺本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。