呋塞米片

呋塞米片

赖诺普利氢氯噻嗪片

主要成分：呋塞米化学名称：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。分子式：C12H11ClN2O5S分子量：330.74。

本品为复方制剂，每片含赖诺普利10mg、氢氯噻嗪12.5mg。

开封白云制药有限公司

江苏天士力帝益药业有限公司

国药准字H41020855

国药准字H20080080

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏

用于治疗高血压。本复方不适用于高血压的初始治疗，适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者，也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。

1.成人(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。(2)治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。2.小儿治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。3.新生儿应延长用药间隔。

视病情或个体差异而定，本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整，剂量调整一般需要在使用2～3周后方可进行。但患者单独用赖诺普利或氢氯噻嗪治疗无法获得足够降压效果时，可以采用口服赖诺普利氢氯噻嗪片10mg/12.5mg，一次1片，一日1次，剂量的调整根据服药期间血压变化而定。每天服用25mg氢氯噻嗪可有效地控制血压，但出现显著的钾流失的患者，选择赖诺普利-氢氯噻嗪10mg-12.5mg可能在疗效相似或更好的同时，减少钾的流失。

对磺胺类药物过敏着禁用,新生儿及二月以下婴儿禁用肝肾功能不良者禁用。

国外对930名患者进行了本品的安全性评价，其中100名患者服用本品超过50周。详见说明书。

儿童注意事项： 　　新生儿及二月以下婴儿禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。 2.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 老人注意事项： 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品会对孕妇的胎儿产生不利影响，因此孕妇和准备怀孕的妇女禁用。本品可能经乳汁排泄，因此哺乳期妇女禁用，或者权衡利弊，在服用本品的时候停止哺乳。儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。老年用药：老年患者应进行小心的剂量选择，由于老年患者肝、肾、心功能减退的发生率较高，同时可能服用其他药物，一般从最低剂量开始服用。药代动力学比较研究显示，老年患者赖诺普利AUC增加了大约120%氢氯噻嗪AUC增加了大约80%。

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏

用于治疗高血压。本复方不适用于高血压的初始治疗，适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者，也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。

1对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1-浓度升高，而髓质间液Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和Na+-H+交换增加，K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。2对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

1交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。2对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。3下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。4随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。5药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。6存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。7与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。8少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

运动员慎用，运动员需要在医生指导下用药。 赖诺普利 大动脉狭窄/肥厚型心肌病：左心室流出道阻塞患者合用赖诺普利与所有血管扩张剂应注意。 肾功能损伤：由于肾素－血管紧张素－醛固酮系统的抑制作用，有些个体可能出现肾功能变化。患有严重充血性心力衰竭的患者，其肾功能依赖于肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性，使用血管紧张素转换酶抑制剂，包括赖诺普利治疗，可能伴有少尿症和/或进行性氮血症，罕见急性肾衰竭和死亡。 伴有单侧肾动脉狭窄的高血压患者，应用赖诺普利有可能出现血尿素氮和血肌酐升高。另一种血管紧张素转换酶抑制剂的经验表明，停药后血尿素氮和血肌酐可回复到正常。对于此类患者，在治疗的最初几周应监测肾功能。 赖诺普利与利尿剂合用时，既往无肾血管疾病史的高血压患者可能出现血尿素氮和血肌酐升高，通常轻微及短暂。既往肾损伤患者发生率较高。必要时减量或者停药。因此高血压患者应当对肾功能进行评价。高血钾：赖诺普利加氢氯噻嗪治疗的高血压患者中大约有1.4%产生高血钾（血钾大于5.7mEq/L）。大多数情况下随着治疗的继续进行而消失。产生高血钾的危险因素包括：肾功能不全、糖尿病及合并用药（详见药物相互作用）。咳嗽：