注射用左卡尼汀

注射用左卡尼汀

普伐他汀钠片

本品主要成份为左卡尼汀。

本品主要成分为普伐他汀钠。化学名称：{1S-[1α（βS*，δS*），2α，6α，8β（R*），8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟-2-甲基-8-（2-甲基-1-氧丁氧基）-1-萘庚酸单钠盐 。分子式：C23H35NaO7分子量：446.52

吉林津升制药有限公司

中美上海施贵宝制药有限公司

国药准字H20050080

国药准字H20033215

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状,临床表现如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等.

适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者（Ⅱa型和Ⅱb型）。

每次血透后推荐起始剂量是10～20mg/kg，溶于5～10ml注射用水中，2～3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常(40～50μmol/L)立即开始治疗，在治疗第3或4周调整剂量(如在血透后5mg/kg)。

成人开始剂量为10mg-20mg，一日1次，临睡前服用，一日最高剂量40mg。 开始本品治疗前、以及在本品治疗过程中，患者应当接受标准的低胆固醇膳食。

　　对本品过敏者禁用.

本品不良反应轻微、短暂，因不良反应中止治疗者少见，多为无症状的血清转氨酶升高以及轻度非特异性胃肠道不适。 其他较为常见的不良事件为 心血管系统：胸痛，心绞痛。 皮肤：皮疹。 胃肠道：恶心，呕吐，腹泻，腹痛，便秘，胃肠胀气，胃灼热感，消化不良。 肌肉与骨骼：局部疼痛，肌痛，骨骼痛（包括关节痛）。 神经系统：头痛，头晕，睡眠不良，抑郁，焦虑/紧张。 肾脏/泌尿系统：排尿异常（排尿困难，尿频，夜尿）。 呼吸系统：感冒，鼻炎，咳嗽，呼吸困难。 特殊感觉器官：视觉障碍（包括视物模糊、复视）。 其他：疲劳。 长期临床研究中，很可能、可能与普伐他汀有关或关系不确定的，其发生率＜1.0%的不良事件 皮肤：瘙痒症，皮肤炎，皮肤干燥，头皮头发异常（包括脱发），荨麻疹。 内分泌/代谢：性功能障碍，性欲改变。 胃肠道：食欲减退。 一般反应：发热，潮红。 免疫系统：过敏反应，头颈部水肿。 肌肉与骨骼：肌肉无力。 神经系统：感觉异常，眩晕，失眠，记忆损害，震颤，神经病（包括周围神经疾惠）。 特殊感觉器官：晶状体浑浊，味觉障碍。 其他罕见的与药物相关性不明的不良事件包括 肌

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。动脉粥样硬化是一个慢性过程，怀孕期间停用降脂药对原发性高胆固醇血症长期治疗的结果几乎没有影响。胆固醇和胆固醇生物合成过程的其他产物是胎儿发育的关键成分（包括类固醇和细胞膜的合成）。由于HMG-CoA还原酶抑制剂可减少胆固醇合成，可能还会减少其他源于胆固醇的生物活性物质的合成，妊娠妇女使用此类药物时对胎儿可能会产生危害。因此，怀孕期间和哺乳期间禁用HMG-CoA还原酶抑制剂。育龄期妇女：育龄期妇女只有在怀孕可能性很小且被告知潜在危险的情况下才可使用本品。如患者在治疗期间发现受孕，应立即停药并再次告知患者药品对胎儿的潜在危害。哺乳期妇女：会有少量的普伐他汀听过母乳分泌。可能对乳儿有不良影响。因此若母亲在接受本品治疗，应停止哺乳。如在治疗期间发现受孕，应立即停药。儿童用药：虽国外已有在8-18岁儿童和青少年中评价本品每天剂量在40mg疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国18岁以下人群中的资料。因此，目前对18岁以下患者暂不推荐使用。老年用药：老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高(25-50%)，但是平均Cmax，Tmax和半衰期在这两组中均无差别。未见普伐

适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状,临床表现如心肌病,骨骼肌病,心律失常,高脂血症,以及低血压和透析中肌痉挛等.

适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者（Ⅱa型和Ⅱb型）。

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰-CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性，加快ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用;脂肪酸过氧化物酶的氧化作用;对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用从酮类物质、丙酮酸、氨基酸(包括支链氨基酸)中产生能量，去除过高辅酶A毒性，调节血中氨浓度。

　　在肠胃外治疗前,建议先测定血浆卡尼汀水平,并建议每周和每月监测,监测内容包括血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆尤里卡尼汀水平为35-90μmol/L)和全身状况. 　　输液药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色. 　　本品在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液250mg/500ml到4200mg/500ml,放置在室温25℃于PVC塑料袋中24小时内稳定. 　　药代动力学和临床研究表明,用左卡尼汀治疗血液透析的ESRD患者,可以提高血浆中左卡尼汀的浓度.

1.与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似，本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前，调整剂量前或其他需要时， 应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者，禁用普伐他汀。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病（例如，不明原因的持续性转氨酶升高，黄疸），酗酒的患者，使用普伐他汀需谨慎。对于这些患者，宜从最小推荐剂量开始，逐步调整到有效治疗剂量，并需密切观察。治疗期间，患者若出现转氨酶升高或者肝脏疾病的症状或体征，需肝功能复检. 直到肝功能恢复正常。若AST或ALT持续超出正常值上限三倍或三倍以上，则停用普伐他汀。 有上市后报告使用他汀类包括本品治疗的患者出现致死性和非致死性肝衰竭。如果在使用本品过程中出现严重肝功能损害伴临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，立即停止使用本品，如果找不到其他原因导致上述临床表现，不可再使用本品。 2.普伐他汀和其他同类药物偶有因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿燃发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影像。 与其它他汀类药物一样，普伐他汀可引起无并发症的肌痛（肌病定义为肌肉疼