吲达帕胺胶囊

吲达帕胺胶囊

盐酸胺碘酮片

化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)-3-氨磺酰基-4-氯苯甲酰胺。

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

珠海润都制药股份有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20040548

国药准字H37021456

轻~中度原发性高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

口服(最好早晨服用)。一次1粒，一日1次。口服剂量每天不应超过2.5g(因增加剂量不会提高疗效，而会增加副作用)。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

对磺胺过敏者，严重的肾功能不全、肝性脑病、低钾血症惠者禁用。 通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用(参考药物的相互作用)。

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

儿童注意事项： 缺乏儿科患者应用本品的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 利尿药能引起胎儿胎盘缺血，造成胎儿营养不良。-般认为，怀孕妇女应避免服用噻嗪及其相关的利尿药，并且不采用此类利尿药来治疗妊娠期出现的生理性水肿。 由于缺乏有关药物进入母乳的研究资料，服药的母亲应避免哺乳。 老人注意事项： 老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

轻~中度原发性高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

吲达帕胺是-种带有吲哚环的磺胺衍生物，具有利尿和钙括抗作用，其降压作用机理尚不明确。吲达帕胺通过抑制肾皮质怖释段对钠的重吸收，增加尿液中钠和氯的排泄量，并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量，从而发挥利尿作用:产生降压作用的剂量明显小于利尿作用的剂量，而且其降压活性已经在功能性无肾的高血压患者得到证实。 吲达帕胺调节血管活动的机制包括:(1)通过调节跨膜离子转运机制，尤其是调节钙离子的跨膜转运，来削弱血管平滑肌的收缩:(2)刺激前列腺素PGE,和前列腺素PGI2的合成，这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子:(3)与其它利尿药一样，它能逆转左心室肥厚。 在短期、中期、长期的抗高血压治疗中，吲达帕胺不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固醇的代谢。 噻嗪类和其相关利尿药在超出某一剂量之后，达到一个量效关系的平台期。然而不良反应却会随着剂量增加而增加。如果治疗效果不佳，不要增加用药剂量。 在小鼠和大鼠进行的长期致癌研究显示，吲达帕胺治疗组与对照组的肿瘤发生率无统计学差异。

1、警告:对有肝病患者，噻嗪类利尿药和墮嗪类相关药会导致肝性脑病。在这种情况下，应立即停止服用利尿药。2、血钠:.在治疗开始之前必须测定血钠含量，随后定期检测。任何利尿剂治疗都可能引起低血钠，有时产生产重后果。由于低血钠在早期时是无症状的，因此必须定期检测。对于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，应更频繁地定期检测血钠含量(参考不良反应和药物过量)。3、血钾:噻嗪类及其有关的利尿剂的主要危险是引起缺钾和低钾血症。对某些高危患者，如老年人和/或营养不良和/或服用多种药物的患者、肝硬化合并浮肿和腹水的患者、冠心病和心衰患者等，必须预防低钾血症(血钾含量3.5mmol/L)的危险。因为在这些情况下，低钾血症增加洋地黄制剂的心脏毒性和心律失常的危险性。心电图中长QT间期的患者无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常尤其是有致命危险的扭转性室速的诱发因素。上述所有情况都需要经常地检测血钾含量。当开始服药后，第一周内就必须进行血钾测定，检测到低钾血症后应予以纠正。4、血钙:噻嗪类利尿药可能降低尿钙排泄量，造成轻微并且短暂的血钙含量增加。血钙明显升高可能是由于前期未被发现的甲状旁腺机能亢进而造成的。治疗前应检查甲状旁腺功能。5、血糖:糖尿病患者要注意监测血糖含量，尤其出现低钾血症时，更要监测血糖。6、尿酸:高尿酸血症患者服此药后，痛风发作可能增加，应根据血液中尿酸含量调整给药剂量。7、肾功能和利尿药的药效间关系:噻嗪类及其相关利尿药，只有在肾功能正常或轻微受损(成人血肌酐含量低于25mg/L,即220μumol/)时，才能完全发挥作用。对老年人，血肌酐应根据年龄、重量和性别进行调整，调整幅度可根据Cockrofts公式:Cler=(140-年龄)x体重/0.874x血肌酐，其中，年龄以“年”计算，体重单位:干克，血肌酐以微摩尔/升表示。此公式适用于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85.服用利尿药后早期，所引起的水、钠丢失还会造成血容量减少，从而使肾小球滤过率减低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。这种功能性短暂地肾功能不足对于原来肾功能正常的个体不会造成严重后果，但可能会恶化原已存在的肾功能不全。运动员:此药品含有的活性成分可能会导致兴奋剂检测呈阳性反应。运动员慎用。

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6