吲达帕胺胶囊

吲达帕胺胶囊

盐酸氟桂利嗪分散片

化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)-3-氨磺酰基-4-氯苯甲酰胺。

本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。化学名称：（E）-1-[双（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

珠海润都制药股份有限公司

青岛国大药业有限公司

国药准字H20040548

国药准字H20080275

轻~中度原发性高血压。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

口服(最好早晨服用)。一次1粒，一日1次。口服剂量每天不应超过2.5g(因增加剂量不会提高疗效，而会增加副作用)。

1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量;对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚2片，65岁以上的患者每晚1片。如在治疗中出现抑郁、维体外系反应和无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善，则应视为患者对本品无反应，也应停止用药。维持治疗;如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天(剂量同上)。但即使预防性维持治疗的疗效显著，且可被很好耐受，在治疗6个月后也应停药，只有在复发时才应重新服药。 2.眩晕;每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应，应停药。

对磺胺过敏者，严重的肾功能不全、肝性脑病、低钾血症惠者禁用。 通常，此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用(参考药物的相互作用)。

最常见的不良反应为：瞌睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加），这些反应常熟一过性的。长期用药时，偶见下列严重的不良反应：1.抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易发生此反应。2.锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等）；老年人较易发生，报道的较少见不良反应有：1.胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。2.中枢神经系统：失眠、焦虑。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

儿童注意事项： 缺乏儿科患者应用本品的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 利尿药能引起胎儿胎盘缺血，造成胎儿营养不良。-般认为，怀孕妇女应避免服用噻嗪及其相关的利尿药，并且不采用此类利尿药来治疗妊娠期出现的生理性水肿。 由于缺乏有关药物进入母乳的研究资料，服药的母亲应避免哺乳。 老人注意事项： 老年患者对降压作用与电解质改变较敏感，应用本品时需注意监测。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女最好不哺乳。儿童用药：由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感：代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。老年用药：由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。

轻~中度原发性高血压。

典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

吲达帕胺是-种带有吲哚环的磺胺衍生物，具有利尿和钙括抗作用，其降压作用机理尚不明确。吲达帕胺通过抑制肾皮质怖释段对钠的重吸收，增加尿液中钠和氯的排泄量，并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量，从而发挥利尿作用:产生降压作用的剂量明显小于利尿作用的剂量，而且其降压活性已经在功能性无肾的高血压患者得到证实。 吲达帕胺调节血管活动的机制包括:(1)通过调节跨膜离子转运机制，尤其是调节钙离子的跨膜转运，来削弱血管平滑肌的收缩:(2)刺激前列腺素PGE,和前列腺素PGI2的合成，这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子:(3)与其它利尿药一样，它能逆转左心室肥厚。 在短期、中期、长期的抗高血压治疗中，吲达帕胺不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固醇的代谢。 噻嗪类和其相关利尿药在超出某一剂量之后，达到一个量效关系的平台期。然而不良反应却会随着剂量增加而增加。如果治疗效果不佳，不要增加用药剂量。 在小鼠和大鼠进行的长期致癌研究显示，吲达帕胺治疗组与对照组的肿瘤发生率无统计学差异。

1、警告:对有肝病患者，噻嗪类利尿药和墮嗪类相关药会导致肝性脑病。在这种情况下，应立即停止服用利尿药。2、血钠:.在治疗开始之前必须测定血钠含量，随后定期检测。任何利尿剂治疗都可能引起低血钠，有时产生产重后果。由于低血钠在早期时是无症状的，因此必须定期检测。对于一些高危病人，如老年人和肝硬化病人，应更频繁地定期检测血钠含量(参考不良反应和药物过量)。3、血钾:噻嗪类及其有关的利尿剂的主要危险是引起缺钾和低钾血症。对某些高危患者，如老年人和/或营养不良和/或服用多种药物的患者、肝硬化合并浮肿和腹水的患者、冠心病和心衰患者等，必须预防低钾血症(血钾含量3.5mmol/L)的危险。因为在这些情况下，低钾血症增加洋地黄制剂的心脏毒性和心律失常的危险性。心电图中长QT间期的患者无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常尤其是有致命危险的扭转性室速的诱发因素。上述所有情况都需要经常地检测血钾含量。当开始服药后，第一周内就必须进行血钾测定，检测到低钾血症后应予以纠正。4、血钙:噻嗪类利尿药可能降低尿钙排泄量，造成轻微并且短暂的血钙含量增加。血钙明显升高可能是由于前期未被发现的甲状旁腺机能亢进而造成的。治疗前应检查甲状旁腺功能。5、血糖:糖尿病患者要注意监测血糖含量，尤其出现低钾血症时，更要监测血糖。6、尿酸:高尿酸血症患者服此药后，痛风发作可能增加，应根据血液中尿酸含量调整给药剂量。7、肾功能和利尿药的药效间关系:噻嗪类及其相关利尿药，只有在肾功能正常或轻微受损(成人血肌酐含量低于25mg/L,即220μumol/)时，才能完全发挥作用。对老年人，血肌酐应根据年龄、重量和性别进行调整，调整幅度可根据Cockrofts公式:Cler=(140-年龄)x体重/0.874x血肌酐，其中，年龄以“年”计算，体重单位:干克，血肌酐以微摩尔/升表示。此公式适用于老年男性，对女性患者，公式所得结果还应乘以0.85.服用利尿药后早期，所引起的水、钠丢失还会造成血容量减少，从而使肾小球滤过率减低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。这种功能性短暂地肾功能不足对于原来肾功能正常的个体不会造成严重后果，但可能会恶化原已存在的肾功能不全。运动员:此药品含有的活性成分可能会导致兴奋剂检测呈阳性反应。运动员慎用。

1.极个别病人在治疗过程中出现疲惫现象或逐渐加剧，此时应停止治疗。 2.不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。 3.由于可能引起困倦，驾驶车辆或操纵机器者应注意。 4.本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。