功能主治:冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成分为单硝酸异山梨酯,其化学名称为1,4;3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。 |
本品主要成份为达比加群酯。化学名称:β-丙氨酸,N-[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨基甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-嘧啶-,乙酯,甲磺酸盐分子式:C34H41N7O5CH4O3S分子量:723.86 |
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生产企业 |
山德士(中国)制药有限公司 |
上海勃林格殷格翰药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20046357 |
国药准字J20171036 |
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说明 | |||
作用与功效 |
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。 |
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞,详见说明书。 |
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用法用量 |
口服:每日清晨服1片,病情严重者,可在每日清晨服2片,若出现头疼,最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。 |
用水送服,餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg,即每次1粒150mg的胶囊,每日两次,应维持终生治疗。特殊人群:1.存在出血风险的患者下面列出了增加出血风险的因素:如,年龄75岁,中度肾功能不全[肌酐清除率(CrCL)30~50ml/min],或接受强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合治疗(参见【药代动力学】中的特殊人群),抗血小板药物联合治疗或之前曾发生胃肠道出血(参见【注意事项】)等。对于存在上述一种或多种风险因素的患者,医生可考虑将患者的每日剂量减少为220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。其余请详见说明书。 |
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副作用 |
有以下症状者禁用:1.对本品活性成分或同类药物(非甾体抗炎药,NSAIDS)过敏; 2.哮喘; 3.脑出血; 4.出、凝血功能障碍; 5.16岁以下儿童; 6.颅脑损伤; 7.由心脏其它原因导致的心脏病发作; 8.低血压; 9.血容量减少; 10.消化性溃疡; 11.严重贫血; 12.严重脑血管供血不足; 13.急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低; 14.已有证据显示西地那非可以加强硝酸酯类药物的降血压反应,因此禁忌两者合用。 |
在考察达比加群酯在房颤患者中和SEE的效果的关键研究中,共计12,042例患者接受达比加群酯治疗,6,059例患者接受达比加群酯每次150mg、每日两次的治疗,5,983例患者接受每次110mg、每日两次的治疗。共有22%接受卒中或SEE预防的房颤患者(长期治疗时间最长达3年)出现不良反应。最常报告的不良反应是出血,大约16.5%接受卒中和SEE预防治疗的房颤患者发生不同程度的出血。虽然临床试验中发生频率很低,但大出血或严重出血仍有可能发生,任何位置出血有可能导致残疾、危及生命或致命性结果。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 16岁以下儿童禁用 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项: 没有证据显示老年患者在日常使用中必须调整剂量,但对那些低血压敏感性增加的患者,可能需要特别的关注。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.妊娠:尚无关于妊娠女性暴露于本品的充分数据。动物研究已表明有生殖毒性(参见【药理毒理】中的毒理研究)。是否存在对人类的潜在风险未知。除非确定必需,否则妊娠女性不应接受本品治疗。2.哺乳:尚无达比加群对哺乳期婴儿影响的临床数据。使用本品治疗期间应停止哺乳。3.生育:尚无人体试验数据。在动物研究中,对雌性动物生育力的影响表现为70mg/kg(比患者血浆暴露水平高5倍的水平)时着床数下降和着床前损失增加。未观察到雌性动物生育力有其他影响。对雄性动物生育力没有影响。在对母体有毒性的剂量下(比患者血浆暴露水平高5~10倍的水平),观察到大鼠和家兔胎仔体重和胚胎胎仔存活能力下降,而且胎仔变异性增加。在出生前和出生后研究中,在对母体有毒性的剂量水平下(比患者血浆暴露水平高4倍的水平),观察到胎仔死亡率增加。儿童用药:在本品下述适应症中没有儿童人群相关应用;非瓣膜性房颤患者的卒中和SEE预防。由于缺乏18岁以下患者使用本品的安全性和有效性数据,所以不推荐本品用于18岁以下患者。老年用药:80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。参见 |
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成分 |
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。 |
预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞,详见说明书。 |
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药理作用 |
本药含有两种有效成分,分别为单硝酸异山梨酯和阿司匹林。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,单硝酸异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓的形成。 |
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注意事项 |
1本药有时可加重肥大性心肌病所致心绞痛,如早期心肌梗塞病人应用本品需严密检查和有临床监护手段。 2在利尿剂、某些抗高血压药物治疗中出现血容量低者或血压低者慎用。 3酒精可协同单硝酸异山梨酯加重低血压,而低血压可导致生命危险,故服用本品的同时严禁饮酒。 4因阿司匹林对胃有刺激性,故胃及十二脂肠溃疡病人慎用。 5妊娠期应尽量避免使用。 |
肝功能不全:房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高≥2ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验,所以不推荐该人群使用本品。 出血风险:与其他所有抗凝药物一样,出血风险增高时,应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中,任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积的下降,应注意寻找出血部位。 以下因素与达比加群血药浓度增高有关:肾功能下降(CrCL 30~50ml/min)、年龄≥75岁、低体重<50kg或联合使用强效P-gp抑制剂(如:胺碘酮、奎尼丁或维拉帕米)(参见 |