西拉普利片

西拉普利片

富马酸比索洛尔片

本品主要成份为：西拉普利。其化学名称为：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

上海罗氏制药有限公司

北京华素制药股份有限公司

国药准字H19990344

国药准字H20023132

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

口服：应在每天的同一时间内服药，餐前或餐后服药均可。1 原发性高血压：通常剂量是2.5～5.0mg，每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂，每日1次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日1次5mg仍不能控制血压时，则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。2 肾性高血压：与原发性高血压相比，血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时，起始剂量应为0.5mg或0.25mg，每日1次。维持剂量应按个体调整。3 服用利尿剂的高血压病人：在治疗前2～3天，应停用利尿剂以减少可能发生的症状性低血压。但如需要，以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg，每日1次。4 慢性心力衰竭：可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用治疗慢性心力衰竭，起始剂量应以0.5mg，每日一次，并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg，每日1次的最大维持剂量。此外，若需要把维持剂量调整至1～2.5mg之间，应根据病人的反应、临床状况及耐受性而进行调整。通常最大剂量为5mg，每日1次。　临床试验结果证明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率相互关联，因此慢性心力衰竭和肾功能不全病人应按肾功能调整用药剂量。（见下表）　肌酐清除率起始剂量最大剂量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根据血压情况　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，应在不进行透析时服用，剂量应根据血压情况调整。如同其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，使用高流量聚丙烯腈膜透析时会产生过敏反应，要避免这种情况，就应改用其他降压药，或是改换透析膜种类。5 肝硬化：在极少情况下肝硬化病人需服用。由于可能会导致严重的低血压，故必须以0.5mg或0.25mg每日1次的起始剂量谨慎用药。6 老年人：以每日0.5mg片剂作为起始剂量进行治疗，并根据不同病人的耐受性、疗效及临床状况以1～2.5mg的维持剂量用药。7 儿童：由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压和心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从 2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根 据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药 。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳 定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。建议在有治疗 慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐 增加剂量：1.25mg，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良 好，则增加至3.75mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受

1 对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。 2 主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。 3 单侧或双侧肾动脉狭窄病人。

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下：很常见(发生率高于1/10)；常见(发生率低 于1/10)； 不常见(发生率低于1/100) ；罕见(发生率低于1/1000) ；非常罕见(发生率低于1/10000)；神经系统特别 是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。常 见：眩晕、头痛；不常见：抑郁、失眠；罕见：多梦，幻觉、眼部；罕见：视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的 患者应注意)；很罕见：结膜炎，耳和迷路系统；罕见：听觉损害、心脏；很常见：心动过缓(在慢性心力衰竭患者中) ；常见：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常见：房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)、血管；常见：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血压；不常见： 直立型低血压、呼吸道；不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛；罕见：过敏性鼻炎、 胃肠道；常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状、肌肉骨骼和结缔组织；不常见：肌肉无力、肌肉痉挛 、皮肤和

儿童注意事项： 由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。 尚不明确本品是否能进入人类乳汁中，但由于动物资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期妇女不应使用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡，吸收和早产有关，在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β₁-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女： 本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服吸收转化为药理活性的西拉普利拉，它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，并使血浆肾素活性增高、醛固酮分泌减少，从而使血管舒张、血管阻力降低而产生降压作用。

比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β₁-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β₂-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β₂-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β₁-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆

1.用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压。特别是因呕吐、腹泻，先已服用利尿剂、低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。 2.急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液水或扩容剂。 3.慢性心力衰竭病人用可能会导致血压显著降低。 4.外科麻醉：血管紧张素转换酶抑制剂与具有降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，发生这种情况时，则应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。 5.过敏样反应：虽然过敏样反应机制尚未确立，但已有临床显示，病人在服用血管紧张素转换

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)与吸人性麻醉剂合用时糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状：严格禁食、有严重过敏史、正在进行脱敏治疗、一度房室传导阻滞、变异型心绞痛、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时) 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：、NYHAⅡ级心力衰竭、胰岛素依赖型糖尿病(I型)、肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年龄超过80岁、限制性心肌病、先天性心脏病、有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病 *3个月内发生过心肌梗塞、支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β₂-受体激动剂的剂量。和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决