依诺沙星片

依诺沙星片

甲磺酸多沙唑嗪片

依诺沙星。

本品化学名称为：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

海南中化联合制药工业股份有限公司

修正药业集团四川制药有限公司

国药准字H20083428

国药准字H20020111

适用于由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。

原发性高血压；良性前列腺增生。

口服。成人常用量：1．支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。3．单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。4．肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。5．伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

1.成人常用量口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。 2.小儿剂量尚未确定。

对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。

对喹唑啉类(如哌唑嗪，特拉唑嗪)过敏者。服用本品后发生严重低血压者。

儿童注意事项： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

儿童注意事项： 作为抗高血压药，本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。 老人注意事项： 本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。本品在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

适用于由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。

原发性高血压；良性前列腺增生。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的α1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2%～3%)、LDL-胆固醇(4%)，并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1～2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少；若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。如发生晕厥，应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性勃起功能障碍，一旦发生需立即治疗