他达拉非片

他达拉非片

米诺地尔喷雾剂

他达拉非

本品主要成份为米诺地尔，其化学名称为: 6-(1-哌啶基)-2, 4-嘧啶二胺，3-氧化物。

英国礼来

山东京卫制药有限公司

H20140818

国药准字H20110149

治疗勃起功能障碍

本品仅限男性使用，用于治疗男性型脱发和斑秃。

推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。

局部外用：每次1ml(米诺地尔50mg，约7喷)，涂于头部患处，从患处的中心开始涂抹，并用手按摩3～5分钟，不管患处的大小如何，均使用该剂量。每天的总量不得超过2ml。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。使用本品后，应清洗双手。本品必须在医务人员的指导下使用，不能将本品涂于身体的其他区域。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。

已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片

本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。偶有报道使用本品后可有下列不良反应,但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎(红肿、皮屑和灼痛)，轻度红斑、瘙痒、非特异性过敏反应、风团、过敏性鼻炎、面部肿胀、过敏、气短、头痛、神经炎、头晕、晕厥、眩晕、水肿、胸痛、血压变化、心悸和脉搏频率变化。

儿童注意事项： 18岁以下者不得服用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。 老人注意事项： 健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

治疗勃起功能障碍

本品仅限男性使用，用于治疗男性型脱发和斑秃。

药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10，000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(lt;0.1%)。在男性中进行了两项试验，每天服用他达拉非10mg和20mg，连续6个月，来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明，精子浓度减少50%甚至更多的男性比例，他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外，与安慰剂相比，在精子数量、精子形态、精子活力等方面，任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而，在一项研究中，每天服用本品10mg，连续6个月，结果显示，与安慰剂相比，试验组精子浓度有所减低。

1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。3.视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷，应停止使用他达拉非并立刻咨询医生。4.关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。详见内包装说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.仅限男性使用。 2.病人在考虑使用米诺地尔溶液治疗前必须询问病史并进行身体检查。医生必 须确定患者具有正常的头皮。本品对头皮有瘢痕或损伤部位无效。 3.本品仅限于头皮局部使用,不能口服或将本品喷于身体其它区域。 4.尽管米诺地尔溶液的临床试验没有证据显示吸收的米诺地尔足以导致全身作用,但部分米诺地尔会被皮肤吸收并可能出现心动过速,心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。 5.原有心脏病病史的患者应当意识到使用米诺地尔溶液可能病情恶化。 6.使用本品时,应注意观察由米诺地尔引起的全身作用的一些征兆。一旦发生全身作用或严重的皮肤病反应,患者应停止使用,并与医生联系。 7.本品可能会灼伤和刺激眼部。如发生药液接触敏感表面(眼，擦伤的皮肤，粘膜)时,应当用大量的冷水冲洗该区域。 8.意外使用本品会导致严重的不良反应。应将本品放置在远离小孩能拿到的地方。 9.伴有皮肤病或那些同时使用局部皮质甾醇或其它皮肤用品的患者使用5%米诺地尔溶液的效果尚不明确。 10.出现以下情况时，停止使用本品:①胸痛、心跳加速、衰弱或眩晕;②突然、无法解释的体重增加;③手足肿胀;④头皮刺激或发红;⑤出现非预期的面部