双氯芬酸钠栓

双氯芬酸钠栓

司莫司汀胶囊

本品主要成分及其化学名称为：2-[(2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠其结构式为：分子式为：C14H10CI2NNaO2；分子量为：318.13

主要成份为:司莫司洒。

武汉同药药业有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H42021749

国药准字H33020804

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2cm处，成人一次50mg，一日50mg～100mg，或遵医嘱。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用，儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应；对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛，对这类患者禁用；有肛门炎症者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。 老人注意事项： 本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品为异丁芬酸类的衍生物，其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

（1）有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 （2）本品因含钠，对限制钠摄入量的病人应慎用。 （3）对诊断的干扰：本品可致血清肝酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿尿酸含量升高（因肾清除功能增高）。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。