功能主治:中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态:颈背肩臂综合症,肩周炎,腰痛症;2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹:脑血管障碍,痉挛性脊髓麻痹,颈椎病,手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤),外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤),肌萎缩性侧索硬化症,婴儿大脑性轻瘫,脊髓小脑变性症,脊髓血管障碍,亚急性脊髓神经症(SMON)及其它脑脊髓疾病。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
盐酸乙哌立松eperisoneHCl,4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐,分子式为C17H25NO·HCl,分子量为295.85。 |
本品主要成份为:枸橼酸西地那非。其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.7 |
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| 生产企业 |
四川志远广和制药有限公司 |
辉瑞制药有限公司 |
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| 批准文号 |
国药准字H20040106 |
国药准字H20020528 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态:颈背肩臂综合症,肩周炎,腰痛症;2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹:脑血管障碍,痉挛性脊髓麻痹,颈椎病,手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤),外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤),肌萎缩性侧索硬化症,婴儿大脑性轻瘫,脊髓小脑变性症,脊髓血管障碍,亚急性脊髓神经症(SMON)及其它脑脊髓疾病。 |
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。 |
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| 用法用量 |
饭后口服。通常成人一次1片,一日3次。或遵医嘱。 |
对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4... |
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| 副作用 |
严重肝、肾功能障碍者,伴有休克者,哺乳期妇女禁用。 |
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。 |
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| 禁忌 |
儿童注意事项: 尚无儿童用药经验,不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.孕妇慎用。 2.哺乳期妇女禁用。 老人注意事项: 一般情况下老年人的生理功能有所降低,故请注意采取减量等措施。 |
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| 成分 |
中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态:颈背肩臂综合症,肩周炎,腰痛症;2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹:脑血管障碍,痉挛性脊髓麻痹,颈椎病,手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤),外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤),肌萎缩性侧索硬化症,婴儿大脑性轻瘫,脊髓小脑变性症,脊髓血管障碍,亚急性脊髓神经症(SMON)及其它脑脊髓疾病。 |
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。 |
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| 药理作用 |
1.缓解骨骼肌紧张亢进 (1)抑制实验性强直 可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。 (3)通过γ-系减轻肌梭的灵敏度 可在给药30分钟后,抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射,但不直接作用于肌梭。因此可以认为,本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。 2.扩张血管、改善血流 (1)血管扩张作用 通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人),可扩张血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。 3.具有镇痛以及疼痛反射抑制作用 从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(TailPinch)的疼痛反射,清除本药可回复的结果表明,本药在脊髓水平显示镇痛作用。 4.使随意运动自如 用于中风患者等痉挛性麻痹病例中,可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下,使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利,随意运动自如。 毒理研究:资料显示,长期毒性:SD大鼠连续经口投与本品26周或52周,剂量为25.50、100、200mg/kg/日,结果25mg/kg组未见任何异常。即使50mg/kg以上组也未发生严重影响;对猎兔犬连续53周经口投与本品l0、25.625mg/kg/日,结果10mg/kg组未发现任何异常,25mg/kg以上组,虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化,但一经停药便可恢复。 生殖毒性试验:从对SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与25-500mg/kg日的本品,结果表明,对母体动物在投与200mg/kg以上时产生影响,对围产、哺乳期的新生仔,发现有轻度发育延迟,但无致畸性,对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及F2胎仔均未有影响。 |
本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(CGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(CGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(SILDENAFIL,VIAGRA,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血 |
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| 注意事项 |
1.肝功能障碍患者、孕妇慎用; 2.若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时,应减少或停止用药; 3.用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作; 4.用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。 |
其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品50MG和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800MG,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100MG与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500MG,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100MG与另一种CYP450 3A4抑制剂H |
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