盐酸乙哌立松片

盐酸乙哌立松片

甲苯磺酸索拉非尼片

盐酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。

甲苯磺酸索拉非尼。

四川志远广和制药有限公司

Bayer Pharma AG

国药准字H20040106

H20160201

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

饭后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵医嘱。

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

严重肝、肾功能障碍者，伴有休克者，哺乳期妇女禁用。

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

儿童注意事项： 尚无儿童用药经验，不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇慎用。 2.哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意采取减量等措施。

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1.缓解骨骼肌紧张亢进 (1)抑制实验性强直 可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。 (3)通过γ-系减轻肌梭的灵敏度 可在给药30分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。 2.扩张血管、改善血流 (1)血管扩张作用 通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。 3.具有镇痛以及疼痛反射抑制作用 从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。 4.使随意运动自如 用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。 毒理研究：资料显示，长期毒性：SD大鼠连续经口投与本品26周或52周，剂量为25.50、100、200mg／kg／日，结果25mg／kg组未见任何异常。即使50mg／kg以上组也未发生严重影响；对猎兔犬连续53周经口投与本品l0、25.625mg／kg／日，结果10mg／kg组未发现任何异常，25mg／kg以上组，虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化，但一经停药便可恢复。 生殖毒性试验：从对SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与25-500mg／kg日的本品，结果表明，对母体动物在投与200mg／kg以上时产生影响，对围产、哺乳期的新生仔，发现有轻度发育延迟，但无致畸性，对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及F2胎仔均未有影响。

1.肝功能障碍患者、孕妇慎用； 2.若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时，应减少或停止用药； 3.用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作； 4.用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。

建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。