盐酸乙哌立松片

盐酸乙哌立松片

盐酸埃克替尼片

盐酸乙哌立松eperisoneHCl，4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐，分子式为C17H25NO·HCl，分子量为295.85。

盐酸埃克替

四川志远广和制药有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20040106

国药准字H20110061

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

饭后口服。通常成人一次1片，一日3次。或遵医嘱。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

严重肝、肾功能障碍者，伴有休克者，哺乳期妇女禁用。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

儿童注意事项： 尚无儿童用药经验，不推荐使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.孕妇慎用。 2.哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 一般情况下老年人的生理功能有所降低，故请注意采取减量等措施。

中枢性肌肉松弛药。1.用于改善下列疾病的肌紧张状态：颈背肩臂综合症，肩周炎，腰痛症；2.用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹：脑血管障碍，痉挛性脊髓麻痹，颈椎病，手术后遗症（包括脑、脊髓肿瘤），外伤后遗症（脊髓损伤、头部外伤），肌萎缩性侧索硬化症，婴儿大脑性轻瘫，脊髓小脑变性症，脊髓血管障碍，亚急性脊髓神经症（SMON）及其它脑脊髓疾病。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

1.缓解骨骼肌紧张亢进 (1)抑制实验性强直 可剂量依赖性抑制大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。 (2)抑制脊髓反射 在脊髓猫实验中可同程度抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。 (3)通过γ-系减轻肌梭的灵敏度 可在给药30分钟后，抑制人的肌梭中产生的传入神经(1α纤维)的活动。本品抑制动物的γ-运动神经元自发发射，但不直接作用于肌梭。因此可以认为，本品借助γ-系减轻肌梭的灵敏度。 2.扩张血管、改善血流 (1)血管扩张作用 通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用(啄鼠)和肌交感神经抑制作用(人)，可扩张血管。 (2)增加血流作用 在人、猴以及狗可增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。 3.具有镇痛以及疼痛反射抑制作用 从对大白鼠脊髓灌流本药对抑制尾部夹痛(TailPinch)的疼痛反射，清除本药可回复的结果表明，本药在脊髓水平显示镇痛作用。 4.使随意运动自如 用于中风患者等痉挛性麻痹病例中，可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在降低痉挛肌肌力的情况下，使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利，随意运动自如。 毒理研究：资料显示，长期毒性：SD大鼠连续经口投与本品26周或52周，剂量为25.50、100、200mg／kg／日，结果25mg／kg组未见任何异常。即使50mg／kg以上组也未发生严重影响；对猎兔犬连续53周经口投与本品l0、25.625mg／kg／日，结果10mg／kg组未发现任何异常，25mg／kg以上组，虽有呕吐、流涎、肝重量增加倾向和肝细胞轻度肿大等变化，但一经停药便可恢复。 生殖毒性试验：从对SD系大白鼠妊娠前和器官形成初期、围产、哺乳期以及家兔器官形成期经口投与25-500mg／kg日的本品，结果表明，对母体动物在投与200mg／kg以上时产生影响，对围产、哺乳期的新生仔，发现有轻度发育延迟，但无致畸性，对新生仔运动功能的发育、学习、生殖功能以及F2胎仔均未有影响。

1.肝功能障碍患者、孕妇慎用； 2.若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时，应减少或停止用药； 3.用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作； 4.用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。