头孢拉定干混悬剂

头孢拉定干混悬剂

噻托溴铵粉雾剂

头孢拉定。化学名称：(6R，7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1，4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。化学结构式：分子式：C16H19N3O4S分子量：349.40

本品主要成份为噻托溴铵，非活性成份为乳糖。化学名称：(1α，2β，4β，5α，7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷，7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基，溴，-水合物。分子式：C19H22NO4S2Br?H2O  分子量：490.4

山东鲁抗医药股份有限公司

浙江仙琚制药股份有限公司

国药准字H19993048

国药准字H20090279

适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

适用于慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

口服成人常用量：一次0.25～0.5g(2～4袋）,每6小时一次，感染较严重者一次可增至１g(8袋），但一日总量不超过4g（32袋）。小儿常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时一次。本品加饮用水10ml-15ml混匀后服用。

。 d)药代动力学和药理学特性之间的相关性 药代动力学和药理学特性之间无直接相关...

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

a)概述 在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，最经常发生的良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。 b)下表所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验（根据WHO器官系统分级）所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生頻率超过1%至2%上市后经验：已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。 c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说，口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中，因口干不良反应而终止试验的有3名患者(占总治疗患者数的0.3％)。 在用药1年的临床试验中，个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。 应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤。通常见于易感病人。 和所有吸入治疗一样，噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。 自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿

儿童注意事项： 请参见用法用量。 妊娠与哺乳期注意事项： 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 老人注意事项： 伴有肾功能减退的老年患者，应适当减少剂量或延长给药间期。

孕妇及哺乳期妇女用药：对于噻托溴铵来说，没有关于妊娠状态下用药的临床资料。动物实验研究显示出与母体相关的生殖毒性。没有关于哺乳期妇女使用噻托溴铵的资料。根据对哺乳期啮齿类动物的研究，少量的噻托溴铵可分泌至乳汁中。 因此，噻托溴铵不应用于妊娠或哺乳期妇女，除非预期的利益超过可能对未出生的胎儿或婴儿带来的危险。 儿童用药：尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。

适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

适用于慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。

本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。

药理作用 噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物，它对五种胆碱受体（M1-M5）具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的760倍），对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的35倍），有流产，活胎数量和平均胎儿重量减少，胎儿的性成熟延迟的作用；兔吸入剂量达0.4mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的360倍），增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。致癌性：大鼠吸入本品剂量达0.059m

1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意，头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

1.噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气客痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物； 2.在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。  3.与其它抗胆碱能药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。 4.吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。 5.与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者，只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。 6.肝功能不全患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。 7、患者需注意避免将药物粉末弄入眼内。必须告知患者药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影像并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。如果出现窄角型青光眼的征象，应停止使用噻托溴铵并立即去看医生。 8、口干，是由抗胆碱能治疗引起的，长期可引起龋齿。 9、噻托溴铵的使用不得超过一天一次。 10.胶囊应该密封于囊泡中保存，仅在用药时取出，取出后应尽快使用，否则药效会降低，不小心暴露于空气中的胶囊应丢弃。 11、本胶囊仅供